普托馬尼(Pretomanid)機制與BPaL聯合治療:耐藥肺結核適用邊界及安全監測
一、藥物定位
普托馬尼(pretomanid)屬硝基咪唑併噁嗪類抗分枝桿菌藥,是前藥。
需在結核分枝桿菌體內被生物還原激活後才發揮作用。
不適用於:
藥物敏感結核;
潛伏感染;
單藥治療;
非標籤肺外結核。
二、激活機制
結核菌特有F420系統:
Fgd1還原F420;
Ddn硝基還原酶辨認普托馬尼;
C-3咪唑環還原;
產生活性氮物種(一氧化氮)。
人類肝酶無法完成脫硝基激活,故選擇性高;
但ddn、fgd1、fbiA-D突變會導致不激活、耐藥。
三、雙重殺菌
有氧
抑酮分枝菌酸→細胞壁破損→殺複製期菌。
低氧/靜止
釋放NO→呼吸鏈中毒→清除持留菌。
四、適用人群
成人肺結核:
MDR/RR-TB;
pre-XDR/XDR;
標準治療無效或不耐受;
聯合貝達喹啉+利奈唑胺(±莫西沙星)。
不適用:兒童、重度肝腎損、敏感結核、潛伏結核。
五、用法
口服隨餐;
每日一次;
短程方案約26週;
DOT直接督導;
漏服不補雙倍。
六、監測
肝毒
ALT/AST/膽紅素:基線、第1月每週、第2月每2週、之後每月。
停藥信號:ALT/AST>8倍、或>5倍持續2週、或合併膽紅素升高。
骨髓抑制(利奈唑胺)
血球:基線、2週、每月;
貧血/中性粒低/血小板<50×10⁹/L→調利奈唑胺。
QT延長
貝達喹啉疊加風險;
治療前後心電圖,長QT、低鉀鎂慎用。
神經/視神經
手腳麻、視物模糊→利奈唑胺毒性評估。
七、耐藥誤區
進展不等於劑量不足;
Ddn/F420失活後加量無效,且增加肝毒、QT風險。
必須聯合、全程、不漏服。
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