伊伐布雷定(Ivabradine)是哪类药?
伊伐布雷定(Ivabradine)是一類降低竇性心律的藥物,是超極化激活的環核苷酸門控(HCN)通道的抑製劑,目前被批准用於治療冠狀動脈疾病和慢性心力衰竭,每日一次伊伐布雷定(Ivabradine)可改善患者的心功能。
伊伐布雷定(Ivabradine)是什麼藥?
是美國批准的一種獨特藥物,是一種選擇性心率降低劑。它在美國被批准用於射血分數降低的心力衰竭患者的輔助治療。
十多年前,伊伐布雷定(Ivabradine)首次在全球多個國家被批准用作抗心絞痛藥物,隨後被批准用於心力衰竭患者。由於伊伐布雷定(Ivabradine)具有選擇性阻斷竇房結I f電流的活性,因此它可以降低心率而對血壓沒有明顯影響。
眾多臨床研究表明,伊伐布雷定(Ivabradine)可臨床結果和生活質量,並降低心力衰竭(HF)或其他心血管疾病的死亡風險。
此外,伊伐布雷定(Ivabradine)也可用於治療不適當竇性心動過速患者,這些患者通常不能耐受β受體阻滯劑和/或鈣通道阻滯劑。
伊伐布雷定(Ivabradine)治療心力衰竭的效果?
背景:已經在心力衰竭(HF)的成年人中研究了心率降低作為治療目標。伊伐布雷定(Ivabradine)已顯示出有希望的療效,但尚未在兒童中進行評估。目前,慢性兒科心力衰竭的治療建議主要基於成人慢性心力衰竭指南。
目的:探討了伊伐布雷定(Ivabradine)在擴張型心肌病和有症狀的慢性心力衰竭兒童中的劑量反應關係。主要終點是心率較基線下降≥20%,且未誘發心動過緩或症狀。
方法:這是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的II/III期研究,隨訪12個月。接受穩定心衰治療的兒童隨機接受伊伐布雷定(Ivabradine)或安慰劑治療。在初始滴定期後,調整劑量以達到主要終點。評估左心室功能(超聲心動圖)、臨床狀態(紐約心臟協會功能分級或Ross分級)、N末端B型利鈉肽前體和生活質量(QOL)。
結果:在不同劑量下,服用伊伐布雷定(Ivabradine)的73名兒童中有51名達到主要終點,而服用安慰劑的41名兒童中有5名達到主要終點。在基線和12個月之間,服用伊伐布雷定(Ivabradine)的患者的左心室射血分數比服用安慰劑的患者增加更大。
在12個月時,伊伐布雷定(Ivabradine)組的紐約心臟協會功能分級或Ross分級比安慰劑組改善更多。與安慰劑相比,伊伐布雷定(Ivabradine)有改善QOL的趨勢。兩組的n末端B型利鈉肽前體水平下降相似。
結論:伊伐布雷定(Ivabradine)安全地降低了慢性心力衰竭和擴張型心肌病兒童的靜息心率。伊伐布雷定(Ivabradine)對心率的影響是可變的,這突出了劑量滴定的重要性。
伊伐布雷定(Ivabradine)治療改善了左心室射血分數,臨床狀態和QOL顯示出有利的趨勢。
伊伐布雷定(Ivabradine)用法用量?
1、成人患者:推薦起始為5mg,每日兩次,隨食物服用。兩週後進行評估並調整劑量,最大劑量為7.5 mg,每天兩次。
2、無法吞嚥片劑的成年患者:對於吞嚥苦難的成人患者來說,可服用口服液,遵醫囑以2.5mg、每日兩次的劑量開始治療。
3、6個月及以上且體重小於40公斤的兒童患者:建議每天兩次隨餐服用口服液,起始劑量為0.05mg/kg。
4、6個月至1歲以下患者:最大劑量為0.2mg/kg,每天兩次。
5、1歲及以上患者:最大劑量為0.3mg/kg,每天兩次,最大總劑量為7.5mg。
6、體重為40公斤及以上的兒童患者:推薦起始劑量為2.5mg片劑,每天兩次。
7、針對心動過緩減少劑量:對於出現心動過緩的患者,考慮將劑量降至0.02mg/kg。
伊伐布雷定(Ivabradine)的禁忌症?
雖然伊伐布雷定(Ivabradine)的治療效果比較好,但是並不適用於雖有人群,伊伐布雷定(Ivabradine)禁用於以下患者:
急性失代償性心力衰竭;
臨床顯著低血壓;
病態竇房結綜合徵、竇房傳導阻滯或三度房室傳導阻滯;
具有臨床意義的心動過緩;
嚴重的肝臟損傷;
起搏器依賴(僅由起搏器維持心率);
同時使用強細胞色素P450 3A4(CYP3A4)抑製劑的患者。
總結
伊伐布雷定(Ivabradine)是一類降低竇性心律的藥物,治療期間患者應嚴格遵醫囑用藥,定期到醫院進行複查,檢查心臟功能、心臟結構等方面變化,及時調整藥物及治療方案。
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