赛洛多辛(Silodosin)中文说明书

賽洛多辛(Silodosin)是一種α1-腎上腺素能阻滯劑，對α1A-腎上腺素能受體具有選擇性，屬於三氟乙氧基-苯氧乙基胺衍生物。

賽洛多辛(Silodosin)適應症

良性前列腺增生(BPH)

用於減輕有症狀的BPH患者的尿路梗阻並緩解相關症狀，例如排尿猶豫、尿流微弱、膀胱排空不盡感、尿頻、尿急、夜尿。

對於等待手術矯正增生或不適合接受此類手術的患者，可能是一種有用的手術替代方案。

賽洛多辛(Silodosin)用法用量

1、給藥方式

口服給藥，隨餐口服。

2、劑量

每日一次，每次8毫克。

3、特殊人群

(1)、肝功能不全

輕度或中度肝功能不全（Child-PughA級或B級）患者無需調整劑量。

不建議用於嚴重肝功能不全（Child-PughC級）的患者。

(2)、腎功能不全

輕度腎功能不全（肌酐清除率50–80mL/分鐘）患者無需調整劑量。

中度腎功能不全（肌酐清除率30–50mL/分鐘）患者劑量應減少至每日一次，每次4毫克。

不建議用於嚴重腎功能不全（肌酐清除率<30mL/分鐘）的患者。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

賽洛多辛(Silodosin)禁忌症

1、嚴重肝功能不全（Child-PughC級）。

2、嚴重腎功能不全（肌酐清除率<30mL/分鐘）。

3、禁止與強效CYP3A4抑製劑（例如：克拉黴素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韋）同時使用。

賽洛多辛(Silodosin)注意事項

1、體位性低血壓

賽洛多辛可能導致體位性低血壓、頭暈或暈厥。

2、排除前列腺癌

開始治療前需排除前列腺癌的可能性。

3、術中虹膜鬆弛綜合徵

在一些當前正在接受或既往接受過α1-腎上腺素能阻滯劑治療的患者中，進行超聲乳化白內障手術時觀察到術中虹膜鬆弛綜合徵（IFIS）。

應特別詢問擬接受白內障手術的男性患者，以確定他們是否曾接受過西洛多辛或其他α1-腎上腺素能阻滯劑治療。

如果患者曾接受α1-腎上腺素能阻滯劑治療，眼科醫生應考慮通過使用虹膜鉤或虹膜擴張環，或通過前房內註射去氧腎上腺素或術前使用阿托品進行藥物干預來修改手術技術，以盡量減少IFIS的並發症。白內障手術前停用α1-阻滯劑的益處尚未確定。

賽洛多辛(Silodosin)特殊人群用藥

1、妊娠

賽洛多辛妊娠分級B類，不適用於女性。

2、哺乳期

賽洛多辛不適用於女性。

3、兒科用藥

賽洛多辛不適用於兒童。

4、老年用藥

據報導，≥65歲患者體位性低血壓的發生率高於年輕成人。在安全性和有效性方面，與年輕成人相比無其他顯著差異。

5、肝功能不全

不建議用於嚴重肝功能不全的患者。

6、腎功能不全

不建議用於嚴重腎功能不全的患者。中度腎功能不全患者應慎用並減少劑量。

賽洛多辛(Silodosin)常見不良反應

逆行性射精、頭暈、腹瀉、體位性低血壓、頭痛、鼻咽炎、鼻塞。

賽洛多辛(Silodosin)藥物相互作用

1、影響肝微粒體酶的藥物

與強效CYP3A4抑製劑存在藥代動力學相互作用（增加西洛多辛血漿濃度），禁止同時使用。

2、影響P-糖蛋白轉運或受其影響的藥物

西洛多辛是P-糖蛋白轉運系統的底物。與P-糖蛋白轉運抑製劑存在潛在的藥代動力學相互作用（增加西洛多辛血漿濃度）。不建議與強效P-糖蛋白抑製劑同時使用。

3、影響尿苷二磷酸葡萄醣醛酸轉移酶(UGT)2B7的藥物

與UGT2B7抑製劑存在潛在的藥代動力學相互作用（增加西洛多辛暴露量）。

賽洛多辛(Silodosin)藥代動力學

1、吸收

生物利用度：在進食條件下口服給藥後，絕對生物利用度約為32%，約2.6小時達到血藥濃度峰值。

食物影響：與空腹狀態下給藥相比，與中等脂肪、中等熱量餐同服時，藥時曲線下面積（AUC）和血藥濃度峰值分別降低4%–49%和18%–43%。未評估與高脂肪、高熱量餐同服的情況。

2、分佈

血漿蛋白結合率約為97%。

3、代謝

主要在肝臟通過葡萄醣醛酸化、醇脫氫酶和醛脫氫酶以及CYP3A4同工酶廣泛代謝。主要活性代謝物KMD-3213G通過UGT2B7介導的葡萄醣醛酸化形成。另一個主要代謝物KMD-3293通過醇脫氫酶和醛脫氫酶形成。預計KMD-3293對西洛多辛的總體藥理活性貢獻不大。

4、消除途徑

通過尿液（33.5%）和糞便（54.9%）排泄，半衰期約為13.3小時。

賽洛多辛(Silodosin)特殊人群藥代動力學

1、在中度肝功能不全患者中，單劑量給藥後西洛多辛的藥代動力學未發生顯著改變。尚未評估西洛多辛在嚴重肝功能不全患者中的藥代動力學。

2、在中度腎功能不全患者中，AUC、血藥濃度峰值和消除半衰期分別比健康個體高3.2倍、3.1倍和2倍。

3、在老年個體中，AUC和消除半衰期分別比年輕個體增加約15%和20%。

賽洛多辛(Silodosin)作用機制

通過阻斷下尿路的α1-腎上腺素能受體，導致膀胱頸和前列腺的平滑肌鬆弛，從而改善尿流率並減輕BPH症狀。

對非血管平滑肌（如前列腺）中的α1A-腎上腺素能受體的親和力高於對血管平滑肌中的α1B-腎上腺素能受體；這可能導致心血管效應（如暈厥、頭暈、低血壓）的發生率降低。

賽洛多辛(Silodosin)儲存

賽洛多辛儲存於25°C（可暴露於15–30°C），防潮、避光保存。