赛洛多辛(Silodosin)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

賽洛多辛(Silodosin)由日本桔生製藥株式會社(Kissei Pharmaceutical Co.,Ltd.)研發。

賽洛多辛(Silodosin)適應症

不適用於治療高血壓。

賽洛多辛(Silodosin)用法用量

1、劑量信息

推薦劑量為每日一次，每次8毫克，隨餐口服。

2、服藥方式

吞嚥藥片或膠囊困難的患者可小心打開賽洛多辛膠囊，將內含粉末撒在一湯匙蘋果醬上。應立即（5分鐘內）吞服蘋果醬，不可咀嚼，隨後飲用8盎司涼水以確保粉末完全吞下。所用蘋果醬不應是熱的，且應足夠柔軟無需咀嚼即可吞嚥。任何粉末/蘋果醬混合物應立即使用（5分鐘內），不得儲存以備後用。

3、特殊人群的劑量調整

(1)、腎功能不全：賽洛多辛膠囊禁用於嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率CCr<30mL/min）。

中度腎功能不全患者（CCr30-50mL/min），劑量應減少至每日一次4毫克，隨餐服用。

輕度腎功能不全患者（CCr50-80mL/min）無需調整劑量。

(2)、肝功能不全：賽洛多辛膠囊尚未在嚴重肝功能不全患者（Child-Pugh評分≥10）中進行研究，因此禁用於此類患者。

輕度或中度肝功能不全患者無需調整劑量。

4、劑型和規格

4毫克膠囊為白色不透明囊帽和囊身，大小為"3"。囊帽用黑色墨水印有"479"。囊身用黑色墨水印有"4"。 8毫克膠囊為白色不透明囊帽和囊身，大小為"1"。囊帽用黑色墨水印有"480"。囊身用黑色墨水印有"8"。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

賽洛多辛(Silodosin)禁忌症

1、嚴重腎功能不全（CCr<30mL/min）。

2、嚴重肝功能不全（Child-Pugh評分≥10）。

3、同時使用強效細胞色素P4503A4（CYP3A4）抑製劑（例如：酮康唑、克拉黴素、伊曲康唑、利托那韋）。

4、對賽洛多辛或賽洛多辛膠囊中任何成分有過敏史的患者。

賽洛多辛(Silodosin)注意事項

1、直立性效應

開始賽洛多辛膠囊治療時，可能發生伴有或不伴症狀（如頭暈）的體位性低血壓。與其他α受體阻滯劑一樣，存在暈厥的潛在風險。應告誡患者在開始治療時，注意駕駛、操作機器或執行危險任務。

2、腎功能不全

中度腎功能不全患者的賽洛多辛膠囊劑量應減少至4毫克。對此類患者應謹慎行事並監測不良反應。

賽洛多辛膠囊禁用於嚴重腎功能不全患者。

3、肝功能不全

賽洛多辛膠囊尚未在嚴重肝功能不全患者中進行測試，因此不應開給此類患者。

4、前列腺癌

前列腺癌和BPH會引起許多相同的症狀。這兩種疾病經常共存。因此，在開始賽洛多辛膠囊治療前，應對認為患有BPH的患者進行檢查，以排除前列腺癌的存在。

5、實驗室檢驗相互作用

在臨床評估期間未觀察到實驗室檢驗相互作用，長達52週的賽洛多辛膠囊治療對前列腺特異性抗原（PSA）沒有顯著影響。

賽洛多辛(Silodosin)不良反應

1、皮膚及皮下組織：毒性皮膚疹、紫癜、皮疹、瘙癢和蕁麻疹。

2、肝膽：黃疸、伴有轉氨酶升高的肝功能損害。

3、免疫系統：過敏型反應，不限於皮膚反應，包括舌腫和咽部水腫，並導致嚴重後果。

賽洛多辛(Silodosin)藥物相互作用

1、中度和強效CYP3A4抑製劑

使用強效CYP3A4抑製劑（如伊曲康唑或利托那韋）可能導致賽洛多辛血漿濃度升高。禁止同時使用強效CYP3A4抑製劑和賽洛多辛膠囊。

中度CYP3A4抑製劑對賽洛多辛藥代動力學的影響尚未評估。同時使用中度CYP3A4抑製劑（如地爾硫䓬、紅黴素、維拉帕米）可能會增加賽洛多辛膠囊的濃度。同時服用賽洛多辛膠囊與中度CYP3A4抑製劑時，應謹慎行事並監測患者的不良反應。

2、強效P-糖蛋白（P-gp）抑製劑

體外研究表明賽洛多辛是P-gp的底物。酮康唑是一種同時抑制P-gp的CYP3A4抑製劑，導致賽洛多辛暴露量顯著增加。抑制P-gp可能導致賽洛多辛濃度升高。因此，不建議正在服用強效P-gp抑製劑（如環孢素）的患者使用賽洛多辛膠囊。

3、α受體阻滯劑

賽洛多辛與其他α受體阻滯劑之間的藥效學相互作用尚未確定。但預計可能存在相互作用，因此賽洛多辛膠囊不應與其他α受體阻滯劑聯合使用。

4、地高辛

賽洛多辛膠囊與地高辛同時服用並未顯著改變地高辛的穩態藥代動力學，無需調整劑量。

賽洛多辛(Silodosin)特殊人群用藥

1、妊娠

賽洛多辛膠囊不適用於女性。

2、哺乳期

賽洛多辛膠囊不適用於女性。

3、有生殖潛能的男性

根據在大鼠中的發現（其暴露量至少是基於AUC的最大推薦人體劑量MRHD的兩倍），可能觀察到對男性生育力的影響。這些發現可能是可逆的，其臨床相關性尚不清楚。

4、兒科使用

賽洛多辛膠囊不適用於兒科患者。在兒科患者中的安全性和有效性尚未確定。

5、老年用藥

在為期12週的雙盲、安慰劑對照賽洛多辛膠囊臨床研究中，259名（55.6%）患者年齡在65歲以下，207名（44.4%）患者年齡在65歲及以上，而60名（12.9%）患者年齡在75歲及以上。

直立性低血壓的報告率如下：年齡<65歲的賽洛多辛膠囊患者為2.3%（安慰劑組1.2%），年齡≥65歲的賽洛多辛膠囊患者為2.9%（安慰劑組1.9%），年齡≥75歲的患者為5.0%（安慰劑組0%）。除此之外，老年患者和年輕患者之間在安全性或有效性方面沒有顯著差異。

6、腎功能不全

中度腎功能不全受試者的賽洛多辛血漿濃度，比腎功能正常受試者高出約三倍。

中度腎功能不全患者的賽洛多辛膠囊劑量應減少至每日4毫克。應謹慎行事並監測患者的不良反應。

賽洛多辛膠囊尚未在嚴重腎功能不全患者中進行研究。賽洛多辛膠囊禁用於嚴重腎功能不全患者。

7、肝功能不全

輕度或中度肝功能不全患者無需調整劑量。

賽洛多辛膠囊尚未在嚴重肝功能不全患者中進行研究。賽洛多辛膠囊禁用於嚴重肝功能不全患者。

賽洛多辛(Silodosin)作用機制

賽洛多辛是一種選擇性突觸後α-1腎上腺素能受體拮抗劑，這些受體存在於人的前列腺、膀胱底部、膀胱頸、前列腺包膜和前列腺尿道中。阻斷這些α-1腎上腺素能受體可使這些組織中的平滑肌鬆弛，從而改善尿流率並減輕BPH症狀。

賽洛多辛(Silodosin)包裝

供口服的賽洛多辛膠囊有以下規格：

1、4毫克：白色不透明囊帽和囊身。囊帽用黑色墨水印有"479"。囊身用黑色墨水印有"4"。包裝如下：

帶有防兒童開啟瓶蓋的30粒瓶裝。 NDC82619-113-01。

2、8毫克：白色不透明囊帽和囊身。囊帽用黑色墨水印有"480"。囊身用黑色墨水印有"8"。包裝如下：

帶有防兒童開啟瓶蓋的30粒瓶裝。 NDC82619-114-01。

帶有防兒童開啟瓶蓋的90粒瓶裝。 NDC82619-114-02。

賽洛多辛(Silodosin)貯藏

在20°至25°C（68°至77°F）下儲存；允許在15°至30°C（59°至86°F）範圍內偏移，避光防潮。

請置於兒童接觸不到的地方。