吉泰瑞最常见的不良反应
是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),吉泰瑞会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。2013年吉泰瑞获美国FDA批准上市,主要用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌的治疗。
服用吉泰瑞的患者常见以下副作用(发生率超过30%):腹泻、痤疮疹(一组类似痤疮的皮肤状况)、口腔溃疡、甲沟炎 (指甲感染)、口干。
对于接受吉泰瑞治疗的患者,这些副作用较少(发生率为10-29%):食欲下降、瘙痒、消瘦、鼻子流血、膀胱炎(膀胱感染)、唇炎(嘴唇发炎)、发热、低钾血症(低钾)、结膜炎(粉红眼病)、鼻涕(流鼻涕)、肝酶升高。
不良反应(ADRs)的种类一般均与吉泰瑞作用机制即对EGFR的抑制相关。最常见的不良反应为腹泻和皮肤相关不良事件,以及口腔炎和甲沟炎。总体而言,降低剂量可使常见不良反应的发生率降低。
对于吉泰瑞40mg(每日一次)治疗的患者,因药物不良反应而降低剂量的患者比例LUX-Lung 3 (1200.32)为57%,LUX-Lung 6 (1200.34)为33.1%和LUX-Lung 8 (1200.125)为25%。由于腹泻和皮疹/痤疮不良反应导致停药的患者比例分别为1.3%和0%(LUX-Lung 3), 0%和2.5%(LUX-Lung 6)以及3.8%和2.0%(LUX-Lung 8)。
在女性患者、较低体重患者以及有潜在肾功能损害患者中暴露量更高。这可导致发生EGFR介导的不良事件的风险更高,如腹泻、皮疹/痤疮和口腔炎。建议密切监测具有这些风险因素的患者。
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