马来酸奈拉替尼（Neratinib）片作用原理

奈拉替尼（Neratinib）速释口服薄膜衣片含有40毫克奈拉替尼，相当于48.31毫克马来酸奈拉替尼。奈拉替尼是一种不可逆结合表皮生长因子受体（EGFR）、HER2和HER4的细胞内激酶抑制剂。在体外，奈拉替尼减少EGFR和HER2自磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中显示抗肿瘤活性。奈拉替尼人体代谢物M3、M6、M7和M11在体外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在体内，口服奈拉替尼抑制了具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。