赛贝曲司他（Sebetralstat）-Ekterly的说明书中文简介

一、通用名称：Sebetralstat、Ekterly

药品别名：赛贝特拉司他、西贝特拉司他、司贝特拉司他、塞贝曲司他（音译）

二、谁可以使用赛贝曲司他？适应症？

赛贝曲司他（Sebetralstat）-Ekterly适用于治疗12岁及以上成人和儿童遗传性血管性水肿（HAE）的急性发作。

三、赛贝曲司他有什么副作用？

在赛贝曲司他的临床研究中，最常见的副作用是头痛。

四、应该如何使用赛贝曲司他？

HAE急性发作一旦确诊时，推荐剂量为600mg（2片），口服；如果首次剂量服用3小时后，患者反应不佳或症状持续恶化或复发，可以服用第二次剂量，600mg（2片），口服；24小时内，本品最大服用剂量为1200mg，口服。

五、怎么储存赛贝曲司他？

赛贝曲司他以口服300mg薄膜衣片的形式提供。每片含有活性成分sebetralstat。储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下。允许在15°C和30°C（59°F至86°F）之间偏移。

六、赛贝曲司他是如何工作的？

Sebetralstat是一种竞争性、可逆性血浆激肽释放酶抑制剂。血浆激肽释放酶是一种丝氨酸蛋白酶，它裂解高分子量激肽原（HK）释放缓激肽，通过激活引起水肿的缓激肽受体增加血管通透性。Sebetralstat抑制HK的裂解并减少缓激肽的产生，从而治疗HAE急性发作的临床症状。Sebetralstat还通过血浆激肽释放酶抑制激肽释放酶激肽系统的正反馈机制，从而减少因子XIIa和额外的血浆激肽释放酶生成。

药效学：在探索性试验中观察到血浆激肽释放酶的浓度依赖性抑制，测量为比酶活性基线的降低。在给健康受试者单剂量口服600mg sebetralstat后，在给药后30分钟开始观察到血浆激肽释放酶活性的平均抑制大于90%,并在给药后保持约6小时。

参考资料：https://www.ekterly.com/