芦可替尼片/捷恪卫的详细说明书

一、基本信息

芦可替尼片/鲁索替尼（Ruxolitinib）是一种口服的小分子激酶抑制剂，在全球范围内以 Jakavi 和 Jakafi 等商品名销售。作为选择性JAK1和JAK2抑制剂，它改变了部分造血系统疾病和免疫相关疾病的治疗格局。近年来，随着临床应用范围的不断扩大，该药物在国内外市场都受到广泛关注。

二、适应症范围

1、骨髓纤维化（MF）：适用于中危至高危的成人患者，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症继发性骨髓纤维化以及特发性血小板增多症后的骨髓纤维化。

2、真性红细胞增多症（PV）：主要用于对羟基脲耐受不佳或反应不足的成人患者，为控制血液学异常提供新的治疗选择。

3、急性移植物抗宿主病（aGVHD）：适用于12岁及以上类固醇难治的患者，是目前少数被批准用于该适应症的口服小分子药物。

4、慢性移植物抗宿主病（cGVHD）：在一种或多种系统性治疗失败后，仍能为12岁以上患者提供治疗机会，拓展了抗排异治疗的可能性。

三、用法与剂量特点

芦可替尼的剂量需要根据血小板水平、病情严重程度以及患者的个体差异进行个性化调整。通常在治疗前医生会进行全血细胞计数，以避免在贫血或血小板明显下降的患者中过度使用。

1、在骨髓纤维化患者中，起始剂量与血小板水平密切相关，低血小板人群通常给予较小剂量。

2、在真性红细胞增多症中，常用初始剂量为每日两次10mg，根据疗效及耐受性逐步调整。

3、在移植物抗宿主病（包括急性和慢性）中，剂量设计更加谨慎，医生会结合血液学指标及临床反应进行动态调整，并可能在症状改善后逐步递减剂量，以降低长期使用带来的不良风险。

4、特殊人群如肝肾功能受损患者，往往需要在医生指导下适当减量。

四、不良反应与监测

作为靶向JAK通路的药物，芦可替尼最常见的副作用与造血抑制相关。

血液学不良反应：血小板减少、贫血和中性粒细胞减少较为普遍，需要定期监测血象。

非血液学不良反应：头痛、头晕、体重增加、高胆固醇血症、肝酶升高等。

感染风险：在移植物抗宿主病治疗中，因免疫抑制效应增强，患者可能发生巨细胞病毒感染、败血症或疱疹病毒再激活。

医生通常建议在用药早期每2-4周进行一次全血计数，随后根据情况延长检测间隔，同时监测血脂水平和肝肾功能。

五、储存要求

芦可替尼应储存在室温环境下（20℃-25℃），允许的波动范围在15℃至30℃之间。妥善存放不仅能保证药效稳定，也能避免药物降解造成的疗效下降。

六、作用机制

芦可替尼通过选择性抑制 Janus激酶（JAK1和JAK2），阻断细胞因子和生长因子相关的信号传导。JAK通路在调节造血和免疫系统中发挥核心作用。该药物能有效阻止STAT蛋白的磷酸化及进入细胞核，从而影响相关基因的表达，减少异常炎症反应并改善血液学异常。这一机制决定了它在骨髓纤维化、真性红细胞增多症及移植物抗宿主病等疾病中的应用价值。

参考资料：https://www.jakavi.com/