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阿培利司（Alpelisib）-Piqray是一种选择性磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）抑制剂，是近年来在乳腺癌靶向治疗中备受关注的口服药物。该药物由诺华公司（Novartis）研发，是首个专门针对PIK3CA基因突变乳腺癌患者获FDA批准的PI3K抑制剂。它的问世标志着激素受体阳性（HR+）、HER2阴性晚期乳腺癌治疗进入了分子时代。以下为阿培利司的核心药学信息及临床应用要点

一、基本信息与药品特征

通用名称：阿培利司、Alpelisib

商品名称：PIQRAY

其他名称：阿博利布、愛克利

规格剂型：薄膜包衣片，常见剂量为50mg、150mg、200mg。

储存方式：建议储存在20°C至25°C的室温环境中，短时间允许在15°C至30°C之间波动，避免潮湿及阳光直射。

阿培利司为高选择性PI3Kα抑制剂，可特异性靶向PIK3CA基因突变通路，从分子水平抑制肿瘤细胞生长与增殖。

二、适应症与适用人群

阿培利司主要用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性、并伴有PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。适用于绝经后女性及男性患者，需在经氟维司群（Fulvestrant）或其他内分泌治疗方案治疗失败后使用。使用前必须通过经FDA批准的基因检测确认存在PIK3CA突变。

这一类患者往往在传统内分泌治疗后产生耐药，而阿培利司通过抑制PI3K/Akt通路激活，恢复对激素治疗的敏感性，从而延缓疾病进展。

三、药理作用机制

阿培利司通过抑制PI3Kα亚型活性，从根源阻断PI3K/Akt/mTOR信号通路。这一通路是多种癌症发生、发展及药物耐药的重要驱动力。PIK3CA基因突变会导致该通路持续激活，从而促进癌细胞生长和抗凋亡。阿培利司能够抑制这一异常信号，抑制肿瘤细胞的生长。

研究发现，在ER阳性且存在PIK3CA突变的乳腺癌模型中，阿培利司与氟维司群联合使用可显著增强抗肿瘤活性。氟维司群通过降解雌激素受体，而阿培利司阻断下游信号，两者协同作用可有效延长疾病控制时间。

四、推荐用法与用量

1、常规剂量：推荐口服剂量为每日一次300mg（即两片150mg薄膜衣片），需随餐服用，以提高药物吸收率。

2、联合用药：应与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，后者的推荐剂量为500mg，第1、15、29天注射一次，此后每月注射一次。

3、用药管理：药片应整片吞服，勿咀嚼、压碎或掰开。若患者吞咽困难，可将药片放入60–120mL水中浸泡5分钟后搅拌服用，并再次用水冲服残留药液。

4、漏服处理：若漏服时间少于9小时，可立即补服；超过9小时则跳过该次剂量，次日恢复常规给药，不可重复服药。

5、呕吐后管理：若服药后呕吐，不应再补服，应按正常时间进行下一次服药。

五、不良反应与安全性监测

阿培利司常见不良反应包括高血糖、腹泻、皮疹、恶心、疲劳、食欲下降及口腔炎。这些症状多数可通过支持治疗或剂量调整缓解。部分患者可能出现体重下降、脱发或轻度呕吐。

较少见但需警惕的严重不良反应包括：

高血糖高渗性非酮症综合征（HHNKS）

血管性水肿或过敏反应

药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和系统性症状（DRESS）

葡萄膜炎或结肠炎

临床上建议患者在用药初期定期监测血糖、肝功能和皮肤反应，若出现不可耐受的毒性反应，应及时停药并进行对症处理。

六、禁忌与注意事项

阿培利司禁用于对该药或其任何成分存在严重过敏反应的患者。糖尿病患者或存在代谢紊乱者应慎用，并在医生指导下调整饮食与药物剂量。若合并感染或肝功能异常，需在监测下谨慎使用。

七、药物过量与应急处理

临床研究中曾观察到高达每日450mg的剂量。过量服用可能导致高血糖、乏力、皮疹及恶心。若发生过量，应立即停药并进行支持性治疗，目前尚无特异性解毒剂。

八、药物储存与稳定性

阿培利司应存放于干燥、阴凉处，避免阳光直射。建议保持原包装防潮状态，避免儿童接触。

参考资料：https://www.piqray.com/