贝舒地尔/易来克的详细说明书中包含哪些重要信息

一、药品名称

通用名称：甲磺酸贝舒地尔片、Belumosudil

适用年龄：12岁及以上

二、适应症

甲磺酸贝舒地尔片（Belumosudil）为一种口服小分子激酶抑制剂，主要适用于慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者，尤其是对糖皮质激素或其他系统治疗应答不足的患者。cGVHD是一种在造血干细胞移植后常见的免疫相关并发症，患者可能出现皮肤、肝脏、口腔及其他器官受累的表现。本品通过调节免疫信号和抑制炎症反应，可改善疾病活动度，延缓病情进展，为难治性患者提供新的治疗选择。

三、用法用量

推荐剂量为口服，每次200mg，每日一次。应在医生指导下持续服用，直至患者慢性移植物抗宿主病出现进展并需要新的系统性治疗为止。服药可与食物同服，无需空腹服用。若漏服一次剂量，应在发现后尽快补服，切勿一次服用双倍剂量。治疗期间，建议定期监测血常规、肝功能、肾功能及血压等指标，以便及时调整剂量，确保疗效与安全性。

四、药理作用

本品为Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶（ROCK）抑制剂，可同时抑制ROCK2与ROCK1活性，其半数抑制浓度（IC50）分别约为100 nM和3 μM。通过抑制ROCK2，本品能够调节T细胞信号通路，包括STAT3/STAT5磷酸化水平，改变Th17/Treg免疫平衡，从而下调促炎反应。在体外研究中，本品还显示出抑制异常促纤维化信号的活性。在体内cGVHD动物模型中，本品表现出良好的抗炎与抗纤维化效果，为临床治疗提供了理论依据。

五、不良反应

在临床研究中，本品常见不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛及头痛，发生率≥20%。此外，实验室指标异常也较常见，包括血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低以及高血压。部分不良反应可能随着剂量调整或支持治疗得到缓解。患者在用药期间应密切观察自身症状，如出现严重感染、明显血压升高或呼吸困难，应立即就医并与医生沟通治疗方案。

六、用药监测

为确保安全与疗效，治疗期间建议定期监测以下指标：

血常规，包括血小板、白细胞及淋巴细胞计数；

肝功能指标，如ALT、AST及胆红素水平；

肾功能及血压变化；

观察临床症状，如感染迹象、出血情况及器官功能变化。

七、剂量调整

如出现不良反应，可根据医生建议调整剂量，包括暂时停药、减量或延长给药间隔。剂量调整应结合患者耐受性及实验室检查结果，确保在控制不良反应的同时维持治疗效果。

八、贮藏与注意事项

本品应密封保存，不超过25℃。应放置于原包装中，以防受潮，每次使用后请盖紧瓶盖，干燥剂请勿丢弃。请将本品置于儿童接触不到的地方，避免误服。避免高温、潮湿或直射光照，以保持药品稳定性。

九、注意事项

本品为处方药，使用前应由医生评估患者病情及适应症。

孕妇及哺乳期患者使用前应咨询医生。

同时使用其他药物时需注意药物相互作用，特别是免疫抑制剂和血压药物。

治疗期间若出现严重不良反应或病情恶化，应立即停药并寻求医疗指导。

参考资料：https://www.drugs.com/pro/rezurock.htmlxa0xa0