伊那利塞（Inavolisib）最新官方说明书内容解析

一、通用名称：伊那利塞、Inavolisib

商品名称：伊赫莱/ITOVEBI

其他名称：伊那利塞片

二、适应症

伊那利塞（Inavolisib）适用于与哌柏西利（Palbociclib）和氟维司群（Fulvestrant）联合使用，适用于治疗内分泌耐药、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性、经FDA批准的试验检测为局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者，在完成辅助内分泌治疗时或之后出现复发。

三、用法与剂量管理

1、用药前准备：在开始治疗前，应通过血浆样本确认PIK3CA突变的存在。治疗期间需定期监测空腹血糖和糖化血红蛋白（HbA1C）水平，避免高血糖风险。

2、推荐剂量：伊那利塞以口服片剂形式给药，标准剂量为每日一次9mg，可随餐或不随餐服用，直至疾病进展或不良反应无法耐受为止。

联合用药方案：与伊那利塞联合的哌柏西利推荐剂量为每日125mg，服用21天后停药7天，构成28天一个治疗周期；氟维司群则按照标准肌注方案使用。

3、服药注意事项：应每日在固定时间整片吞服，不得压碎或咀嚼。若漏服，应在9小时内补服；若超过9小时则跳过，按正常时间继续下一剂。若出现呕吐，不需额外补服。

4、剂量调整：出现不良反应时可考虑暂停或减量。首次减量至6mg/日，若仍不耐受可进一步降至3mg/日。中度肾功能损害者建议起始剂量为6mg/日。

四、不良反应与处理原则

临床研究显示，伊那利塞治疗期间常见的不良反应包括血液学和代谢异常，如中性粒细胞减少、血红蛋白下降、血糖升高及电解质紊乱等。此外，患者还可能出现口腔炎、腹泻、皮疹、疲劳、恶心及轻度肝功能指标升高。这些反应多为可逆性，通过调整剂量、短期停药或对症支持治疗通常可恢复。临床上应重点监测血糖、电解质和肝肾功能指标，以便及时干预。对出现三级或以上不良反应的患者，可暂时中断治疗并在恢复后考虑减量重新用药。

五、储存与供应规格

伊那利塞目前提供3mg与9mg两种规格，每盒含28片。药品应储存在20°C至25°C的室温条件下，允许在15°C至30°C间短期波动。保持干燥并避免阳光直射，以确保药效稳定。

六、作用机制与药理特征

伊那利塞属于选择性磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）α亚型抑制剂，其主要作用机制在于靶向PIK3CA基因突变所导致的PI3K通路异常激活。该通路是乳腺癌细胞增殖与抗凋亡的重要信号轴。伊那利塞通过诱导突变的PI3Kα催化亚单位p110α降解，从而阻断下游AKT信号的磷酸化，抑制肿瘤细胞生长并诱导凋亡。在动物实验中，伊那利塞能抑制PIK3CA突变、ER阳性的乳腺癌异种移植模型肿瘤生长。

当伊那利塞与哌柏西利及氟维司群联合使用时，其联合效应优于单药或双药组合，表现出更强的肿瘤抑制活性。这种多靶点联合治疗策略不仅能够抑制癌细胞增殖信号，还能阻断细胞周期和激素依赖途径，为耐药性乳腺癌患者提供更持久的控制效果。

参考资料：https://www.itovebi-hcp.com/