宗格替尼（宗艾替尼）的适应症、用法用量和注意事项

宗格替尼（英文名 Zongertinib，商品名 Hernexeos）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由勃林格殷格翰研发，主要针对携带 HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）激活突变的晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。2025 年8 月，FDA 加速批准其用于“先前接受系统治疗且肿瘤经 FDA 批准检测方法确认具有 HER2 TKD 激活突变的不可切除或转移性非鳞状 NSCLC 成人患者”。

宗格替尼的主要适应症为成人不可切除或转移性非鳞状 NSCLC，其肿瘤经 FDA 批准检测方法确认具有 HER2 TKD 激活突变，并已接受至少一线系统治疗。该适应症针对的患者群体此前治疗选择有限，口服 HER2 靶向 TKI 在此类患者中几乎缺乏，因此宗格替尼的上市为这些患者提供了新的有效治疗方案。

用法用量方面，宗格替尼根据患者体重分为两档：体重低于 90 kg 的成人推荐每日口服 120 mg；体重 90 kg 及以上的成人推荐每日口服 180 mg。药物可随餐或空腹服用，并持续至疾病进展或出现无法耐受的毒性。在服药前，需确认患者肿瘤符合 HER2 TKD 激活突变标准，通常通过 FDA 批准的伴随诊断检测完成。治疗过程中如出现严重毒性，可在医生指导下调整剂量或暂时停药。

在安全性方面，宗格替尼需注意肝毒性、左室功能减退、间质性肺病/肺炎及胚胎‑胎儿毒性。患者在治疗前应进行肝功能、心功能及肺部评估，治疗期间需定期监测上述指标。如出现持续咳嗽、呼吸困难、心悸或肝功能异常，应及时就医。因其代谢涉及 CYP3A4/3A5 和 UGT1A4，使用时需注意药物相互作用。患者在治疗期间还应进行定期影像学评估、血象及肝肾功能监测，确保疗效和安全。

总体来看，宗格替尼作为口服 HER2 靶向 TKI，在 HER2 突变型非鳞状 NSCLC 中展现出显著疗效。其口服给药、靶向精准、副作用相对可控，使其成为该类患者的有效治疗选择。然而，由于全球上市尚处初期，患者在使用前需充分评估适应症、药物风险、监测方案及经济成本，并在专业医生指导下制定个体化治疗计划，以最大程度实现疗效并降低风险。

参考资料：https://www.drugs.com/