特泊替尼（tepotinib）的原理

特泊替尼（tepotinib）是一种针对甲硫氨酸的激酶抑制剂，包括外显子14跳过的变体-它抑制甲硫氨酸磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤细胞增殖、贴壁非依赖性生长和甲硫氨酸依赖性肿瘤细胞的迁移。在临床相关浓度下还观察到特泊替尼下调上皮-间质转化(EMT)促进基因(如MMP7、COX-2、WNT1、MUC5B和c-MYC)的表达，并上调EMT抑制基因(如MUC5AC、MUC6)的表达。

间质-上皮转化因子(MET)是一种受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤类型中被发现过表达和/或突变，因此使其成为治疗中的理想靶点。MET在肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭和动员中起着至关重要的作用，MET的异常激活被认为会导致更具侵袭性的癌症的发展，预后更差。在临床相关浓度下还可能会抑制褪黑激素1B和尼沙林，尽管该活性与特泊替尼作用机制的相关性尚不清楚。

特泊替尼原研药是一种新型药物，目前还没有在国内上市，因此也没有进入医保行列，国内的患者还无法在药房或医院等地购买到此药。在海外上市的特泊替尼原研药规格225mg*30片每盒的价格在8万人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），上市的时间较短，价格昂贵。也有其他国家生产的特泊替尼仿制药，由老挝药厂生产的225mg*60片每盒的价格在8600人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），国外生产的仿制药与原研药的药物成分基本一致，具体价格及药物详情可以咨询药得医学顾问。