索拉非尼（Sorafenib）的说明书

一、通用名称：索拉非尼

商品名称：Nexavar

全部名称：索拉非尼、Sorafenib、索拉菲尼、多吉美、Nexavar

二、适应症：

1、肝细胞癌（HCC）：索拉非尼（Sorafenib）适用于治疗不能切除的肝细胞癌患者，

2、肾细胞癌（RCC）：索拉非尼适用于晚期肾细胞癌患者的治疗，

3、分化型甲状腺癌（DTC）：索拉非尼适用于放射性碘治疗无效的局部复发或转移、进行性分化甲状腺癌患者的治疗。

三、用法用量：

1、推荐剂量：索拉非尼的推荐剂量为400mg，每日两次，不进食(至少饭前1小时或饭后2小时)，直到患者不再从治疗中受益或直到不可接受的毒性。

2、剂量调整：

对于治疗肝细胞癌和肾细胞癌，索拉非尼首次剂量减少至每天一次口服400mg，第二次剂量减少至每天口服一次200mg（或每隔一天400mg）。对于分化型甲状腺癌，索拉非尼首次剂量减少至早上口服400mg，晚上口服200mg，间隔约12小时（或早上口服200mg，晚上口服400mg，间隔约12小时），第二次剂量减少至每日两次200mg，第三次剂量减少至每日两次200mg。

3、如果患者中断30天后没有恢复，则停止治疗，除非患者获得临床益处。如果患者需要减少2次以上的剂量，建议永久停止治疗。

四、不良反应：

根据临床数据显示，使用索拉非尼治疗肝细胞癌、晚期肾细胞癌或分化型甲状腺癌的患者中最常见的不良反应(≥20%)包括腹泻、疲劳、感染、脱发、手足皮肤反应、皮疹、体重减轻、食欲下降、恶心、胃肠和腹部疼痛、高血压和出血。

经上市后，产生的不良事件包括血栓性微血管病、史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解症(TEN)、血管性水肿、横纹肌溶解症、颌骨骨坏死、间质性肺病样事件、动脉(包括主动脉)动脉瘤、夹层和破裂等。

五、储存：

索拉非尼以200mg、圆形、双凸、红色薄膜包衣片的形式提供，储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下，允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)，储存在干燥的地方。

六、禁忌：

已知对索拉非尼或其中的任何其他成分严重过敏的患者禁用索拉非尼，索拉非尼联合卡铂和紫杉醇禁用于鳞状细胞肺癌患者。

七、作用机制：

索拉非尼是一种激酶抑制剂，可在体外降低肿瘤细胞增殖。索拉非尼可抑制多种细胞内(c-CRAF、BRAF和突变BRAF)和细胞表面激酶(KIT、FLT-3、RET、RET/PTC、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-1)。这些激酶中的几种被认为与肿瘤细胞信号传导、血管生成和凋亡有关。索拉非尼抑制免疫缺陷小鼠中HCC、RCC和DTC人类肿瘤异种移植物的肿瘤生长。索拉非尼治疗后，在HCC和肾细胞癌模型中观察到肿瘤血管生成减少，在HCC、肾细胞癌和DTC模型中观察到肿瘤细胞凋亡增加。

八、特殊人群：

1、女性：孕妇服用索拉非尼可能会对胎儿造成伤害，建议女性在接受索拉非尼治疗期间以及最后一次给药后2周内不要进行母乳喂养，有生殖能力的女性在治疗期间和最后一剂索拉非尼后的6个月内使用有效的避孕措施。

2、男性：根据基因毒性和动物生殖研究的结果，建议有生殖能力的女性伴侣的男性和怀孕的伴侣在使用索拉非尼治疗期间和最后一剂索拉非尼后的3个月内使用有效的避孕措施。

索拉非尼原研药已经在国内上市，并且进入医保范围，不同地区的报销比例不同，报销后的价格可能存在差异，规格0.2g*60片的价格可能在1200人民币左右。索拉非尼原研药也已经在海外上市，也有其他国家生产的索拉非尼仿制药，孟加拉药厂生产的规格0.2g*60片的价格在450人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），原研药的药物成分与仿制药的药物成分基本一致，具体价格及药物详情可以咨询药得医学顾问。