舒尼替尼（Sunitinib）的疗效

舒尼替尼（Sunitinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤活性，并能延长转移性肾细胞癌(mRCC)和胃肠道间质瘤(GIST)患者的生存期。据报道，这种分子还与高频率的心脏毒性有关，但其机制仍然未知。在一项研究中，观察到舒尼替尼对H9c2心肌细胞表现出高度的抗增殖作用，该作用通过PI染色和MTT测定来测量。

在舒尼替尼处理48小时后，H9c2细胞中的凋亡标记物均为阴性，这表明舒尼替尼诱导的心脏毒性可能涉及另一种细胞死亡途径。发现舒尼替尼显著增加H9c2细胞的自噬流量。H9c2细胞中的酸性囊泡荧光和LC3-II的高表达确定自噬是舒尼替尼诱导的过程，可能与细胞毒性有关。此外，通过RNA干扰敲低Beclin 1以阻断H9c2细胞中的自噬表明，与对照细胞相比，用舒尼替尼治疗时死亡率降低。这些结果证实了自噬在舒尼替尼介导的H9c2细胞毒性中起重要作用。

舒尼替尼原研药已经在国内上市并且进入乙类医保范围，规格12.5mg*28粒的价格在3500人民币左右。舒尼替尼原研药也已经在海外上市，规格12.5mg*7粒的价格在1500人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），也有其他国家生产的仿制药，印度药厂生产的12.5mg*28粒价格在750人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），国外生产的仿制药与国内、外的原研药的药物基本一致，不同规格的药物价格可能存在差异。