替西罗莫司（Temsirolimus）的作用与功效

替西罗莫司（Temsirolimus）中的活性物质Temsirolimus阻断了一种称为“雷帕霉素哺乳动物靶标”(mTOR)的蛋白质。在体内，替西罗莫司附着在细胞内的一种蛋白质上，形成一种“复合物”。然后这个复合体阻断mTOR。由于mTOR与细胞分裂的控制有关，替西罗莫司可以阻止癌细胞的分裂，从而减缓癌症的生长和扩散。

在一项国际三组III期研究中，对626名先前未治疗的预后不良患者进行了替西罗莫司、干扰素-α和两者联合用药的比较。与干扰素-α组(7.3个月)和联合组(8.4个月)相比，替西罗莫司组的中位总生存期(10.9个月)显著改善。癌症患者单剂量服用25mg替西罗莫司后，全血中的平均替西罗莫司Cmax为585ng/mL，血液中的平均AUC为1627ng*h/mL。在1mg-25mg的剂量范围内，西罗莫司的暴露量以小于剂量比例的方式增加，而西罗莫司的暴露量则随剂量成比例增加。癌症患者单次静脉注射25mg后，西罗莫司的AUC是替西罗莫司的2.7倍，主要是因为西罗莫司的半衰期更长。

替西罗莫司原研药还没有在国内上市，因此也无法纳入国内医保。在海外上市的替西罗莫司原研药有土耳其版、欧洲版，两者的药物成分基本一致，规格30mg/1.2mL每盒的价格可能在1万多人民币，规格25mg/mL每盒的价格可能在3千人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。目前还没有替西罗莫司仿制药生产上市，更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。