瑞格列克（Relugolix）的作用与功效

瑞格列克（Relugolix）是一种非肽类小分子强效促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过竞争性抑制发挥作用，与天然GnRH竞争结合垂体前叶的GnRH受体。口服瑞格列克可对下丘脑-垂体-性腺轴产生持续有效的抑制作用。在开始瑞格列克治疗后，促黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）浓度迅速下降，导致睾酮水平降低。

与使用GnRH激动剂可能发生的情况相反，在开始瑞格列克治疗时，没有观察到促黄体生成素、卵泡刺激素和睾酮水平的初始增加。瑞格列克治疗对垂体激素水平的影响是可逆的，停用瑞格列克后，促黄体生成素和卵泡刺激素水平恢复至生理浓度。停止治疗后，睾酮水平也可能恢复到基线或正常水平。大约56%的患者在治疗的第4天达到去势水平的睾酮浓度（<50ng/dL），97%的患者在48周的治疗中保持这一水平。瑞格列克需要每天口服一次以保持所需的睾酮浓度。

瑞格列克原研药还没有在国内上市，因此也没有无法进入医保范围。在海外上市的瑞格列克原研药有欧洲版、日版，两者的药物成分基本一致，欧洲版的规格120mg*30片每盒的价格可能在4千多人民币左右，日版的规格40mg*100片每盒的价格可能在4千多人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。目前还没有瑞格列克仿制药生产上市。