替洛利生片（Pitolisant）-wakix的功效与作用

替洛利生片（Pitolisant）-wakix是一种作用于组胺H3受体（H3Rs）的第一类药物，是一种拮抗剂/反向激动剂，它可增强脑内组胺能神经元激活和其他神经递质（即多巴胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素）。临床前研究表明，在发作性睡病食欲素基因剔除小鼠中，替洛利生片可增强组胺和去甲肾上腺素神经元活性，增加觉醒，并增加异常快速动眼期（REM）睡眠潜伏期。

嗜睡症是一种罕见的睡眠障碍，以白天过度嗜睡（EDS）和异常快速动眼期睡眠表现为特征（即猝发发作、睡眠麻痹、催眠性和催眠性幻觉）。在野生型和食欲素基因剔除小鼠和猫中获得的实验数据表明，替洛利生片可增强觉醒，减少慢波睡眠和睡眠 从而证实了使用它来治疗人类发作性睡病的可能性。由于这种作用机制不同于目前的治疗方法，所以替洛利生片可能是发作性睡病患者的替代药物。与安慰剂相比，替洛利生片在治疗包括猝倒在内的主要临床相关发作性睡病症状方面的有效性。此外，与安慰剂和活性对照相比，替洛利生片显示了一个安全的特征，头痛、失眠和恶心是主要的副作用。

替洛利生片已经在国内上市，但还没纳入医保。在海外上市的替洛利生片原研药每盒的价格可能在4千多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。目前在海外还没有替洛利生片仿制药生产上市。