厄达替尼(Erdafitinib)的作用与功效
厄达替尼(Erdafitinib)是一种口服小分子成纤维细胞生长因子(FGF)受体1-4抑制剂,用于治疗晚期、不可切除或转移性尿路上皮癌。成纤维细胞生长因子包括22种相关配体,通过20多种不同的FGF受体作用于细胞,这些受体作用于多种途径,包括刺激细胞生长、增殖和分化。
FGF受体突变或重排发生在5%至10%的癌症中,尤其常见于尿路上皮癌和胆管癌(10%-30%)。抑制过度的FGF受体1-4活性降低了细胞增殖和生长,并导致实验动物中表达这些突变的肿瘤消退。厄达替尼是一种泛FGF受体抑制剂,已被证明可导致约40%患有FGF受体激活突变的晚期尿路上皮癌患者出现客观反应。具体而言,厄达替尼可抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR基因改变的细胞系的细胞活力。厄达替尼在表达FGFR的细胞系和衍生自肿瘤类型的异种移植物模型中表现出抗肿瘤活性。
厄达替尼原研药还没有国内上市,因此也无法进入医保范围,目前在香港出售的原研版的厄达替尼,规格4mg*14片每盒的价格可能在2万多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。在海外也有出售其他药厂生产的较为便宜的厄达替尼仿制药,其药物成分与原研药的药物成分基本一致,如孟加拉药厂生产的规格4mg*60片每盒的价格可能在3千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。
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