曲美替尼trametinib是什么药？
xa0 曲美替尼(trametinib)是一种激酶抑制剂，作为单一药物用于治疗BRAF抑制剂治疗-经FDA批准的试验检测，患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的初治患者。与dabrafenib联合使用时，用于:1.FDA批准的试验检测到BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。2.根据FDA批准的检测，对患有BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者进行辅助治疗，并在完全切除后累及淋巴结。3.FDA批准的试验检测到BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。4.具有BRAF V600E突变且没有令人满意的局部区域治疗方案的局部晚期或转移性未分化甲状腺癌(ATC)患者的治疗。5.对1岁及1岁以上患有不可切除或转移性BRAF V600E突变实体瘤的成人和儿童患者进行治疗，这些患者在先前治疗后出现进展，且没有令人满意的替代治疗方案。该适应症根据总体缓解率和缓解持续时间获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。6.1岁及以上患有BRAF V600E突变的低级别神经胶质瘤(LGG)且需要全身治疗的儿童患者的治疗。
曲美替尼成人患者的推荐剂量为2mg口服，每天一次。儿科患者的曲美替尼推荐剂量基于体重。饭前至少1小时或饭后至少2小时服用曲美替尼。曲美替尼是促分裂原激活的细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活。曲美替尼在体外和体内抑制各种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长。曲美替尼和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比，联合使用曲美替尼和达拉菲尼在体外导致对BRAF V600突变阳性肿瘤细胞系更强的生长抑制，并且延长了对BRAF V600突变阳性肿瘤异种移植物中肿瘤生长的抑制。在BRAF突变型结直肠癌的背景下，诱导EGFR介导的MAPK通路再激活被认为是对BRAF抑制剂的内在抵抗机制。给予BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者1 mg和2 mg的美激肽片导致肿瘤生物标志物的剂量依赖性变化，包括磷酸化ERK的抑制、Ki67(细胞增殖的标志)的抑制和p27(凋亡的标志)的增加。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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