达拉非尼作用与功效

达拉非尼(Dabrafenib)是一种激酶抑制剂，被指定为单一药物用于治疗经FDA批准的试验检测到BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。达拉非尼适用于与曲美替尼联合用药，用于:1.FDA批准的试验检测到BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。2.根据FDA批准的检测，对患有BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者进行辅助治疗，并在完全切除后累及淋巴结。3.FDA批准的试验检测到BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。4.具有BRAF V600E突变且没有令人满意的局部区域治疗方案的局部晚期或转移性未分化甲状腺癌(ATC)患者的治疗。5.对1岁及1岁以上患有不可切除或转移性BRAF V600E突变实体瘤的成人和儿童患者进行治疗，这些患者在先前治疗后出现进展，且没有令人满意的替代治疗方案。6.1岁及以上患有BRAF V600E突变的低级别神经胶质瘤(LGG)且需要全身治疗的儿童患者的治疗。

达拉非尼是一些突变形式的BRAF激酶的抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K和BRAF V600D酶的体外IC50值分别为0.65、0.5和1.84 nM。达拉非尼还抑制野生型BRAF和CRAF激酶，其IC50值分别为3.2和5.0 nM，以及其他激酶，如高浓度的SIK1、NEK11和LIMK1。BRAF基因中的一些突变，包括导致BRAF V600E的突变，可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼在体外和体内抑制各种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。