德拉马尼(Delamanid)作用机制是什么？

德拉马尼(Delamanid)是一种较新的分枝杆菌细胞壁合成抑制剂，获得了欧洲药品管理局(EMA)的有条件批准，用于治疗MDR-TB。临床前和临床研究表明，德拉马尼(Delamanid)具有更高的效力、最小的药物相互作用风险和更好的耐受性。

德拉马尼是一种前药，需要通过分枝杆菌F420辅酶系统进行生物转化，包括依赖脱氮黄素的硝基还原酶(Rv3547)，以介导其对生长和非生长分枝杆菌的抗分枝杆菌活性。五种辅酶F420基因(fgd、Rv3547、fbiA、fbiB和fbiC)之一的突变被认为是对德拉马尼的抗性机制。活化后，在地拉芒胺和去硝基咪唑衍生物之间形成的自由基中间体被认为通过抑制甲氧基分枝菌酸和酮基分枝菌酸的合成来介导抗分枝杆菌作用，导致分枝杆菌细胞壁成分的消耗和分枝杆菌的破坏。硝基咪唑并噁唑衍生物被认为产生活性氮物质，包括氮氧化物(NO)。然而，与异烟肼不同，德拉马尼没有α-分枝菌酸。

德拉马尼通过以下方式发挥作用阻断通过分枝杆菌F420途径产生甲氧基和酮基分枝菌酸并产生一氧化二氮。它通过阻断分枝菌酸的形成来发挥作用，分枝菌酸是分枝杆菌存活所必需的，它需要分枝杆菌F420系统被激活。

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