德拉马尼(Delamanid)适用于全年龄组的耐多药结核病患者吗？

德拉马尼(Delamanid)也称为OPC-67683，是由日本大冢制药有限公司研制。德拉马尼用于治疗成人(≥18 岁)耐多药肺结核。德拉马尼在日本接受耐多药结核病的上市审查，这是日本针对该适应症提交的首个药物申请。德拉马尼已在欧盟和日本获得孤儿药地位。

德拉马尼与所有血浆蛋白高度结合，与总蛋白的结合率≥99.5%。德拉马尼主要通过白蛋白进行代谢，其次是CYP3A4。德拉马尼的代谢也可能在较小程度上受肝脏CYP1A1、CYP2D6和CYP2E1的调节。在接受德拉马尼治疗的患者血浆中发现了四种主要代谢物(M1-M4 )，其中M1和M3占人类血浆总暴露量的13 %- 18%。虽然它们没有保留显著的药理活性，但仍可能导致QT间期延长3。对于M1德拉马尼的主要代谢物(DM-6705)来说尤其如此。

德拉马尼主要被血清白蛋白代谢，通过6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]唑部分的水解裂解形成M1 (DM-6705)。这种主要代谢物的形成被认为是德拉马尼代谢途径的关键起点。M1 (DM-6705)可以通过三种途径进一步催化。在第一个代谢途径中，DM-6705经历噁唑部分的羟基化以形成M2 ((4RS，5S)-DM-6720)，接着是CYP3A4介导的羟基氧化和噁唑的互变异构化以形成亚氨基酮代谢物M3 ((S)-DM-6718)4。第二个代谢途径包括唑胺的水解和脱氨基形成M4 (DM-6704)，接着羟基化成M6 ((4R，5S)-DM-6721)和M7 ((4S，5S)-DM-6722)，唑氧化成另一种酮代谢物M8 ((S)-DM-6717)4。第三种途径包括唑环的水解裂解形成M5 (DM-6706)。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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