曲美替尼的药效

BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者服用1mg和2mg的曲美替尼（Trametinib）片导致肿瘤生物标志物的剂量依赖性变化，包括磷酸化ERK的抑制、Ki67（细胞增殖的标志物）的抑制和p27（细胞凋亡的标记物）的增加。口服给药后，曲美替尼可迅速且容易地被吸收。

在一项专门的研究中，对32名患者评估了曲美替尼的心率校正QT（QTc）延长潜力，这些患者在第1天接受安慰剂治疗，在第2-14天每天一次服用2mg曲美替尼片，然后在第15天服用3mg曲美替尼片。研究中未检测到与临床相关的QTc延长。在接受曲美替尼和达拉非尼治疗的患者的临床试验中，0.8%的患者QTc延长>500ms，3.8%的患者QTc比基线增加>60ms。

曲美替尼的原研药已经在国内上市，并且纳入医保范围，但可能仅限于符合适应症的患者选择，规格2mg*30片的价格在1万多人民币，而在海外出售的曲美替尼原研药，规格2mg*30片的价格在7千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。海外也有其他国家生产的曲美替尼仿制药，其药物成分与国内、外的出售的原研药的药物成分基本一致，如老挝药厂生产的仿制药规格2mg*30片的价格在2千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。