阿卡替尼(Acalabrutinib)作用与功效

阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼适用于治疗至少接受过一次既往治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)以及治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。

一项中位随访时间超过4年后，86%的患者仍在接受治疗，这表明疗效高(97%的应答率，包括7%的完全应答)和可接受的耐受性，5%的患者出现房颤，22%的患者出现高血压。阿卡替尼组的36个月无进展生存率为61%，而idelalisib/利妥昔单抗或苯达莫司汀/利妥昔单抗组为17%。两组都没有达到中位总生存率。在36个月时，阿卡替尼组患者的总生存率为80%。

只要acalabrutinib对患者有效并且任何副作用都可以控制，患者通常会继续服用它。在没有与医生交谈之前，不要停止服用阿卡替尼。

阿卡替尼是一种BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号导致B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径激活。在非临床研究中，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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