博舒替尼(Bosutinib)有哪些副作用？

博舒替尼(Bosutinib)，商品名为Bosulif，是一种小分子BCR-ABL和src酪氨酸激酶抑制剂，博舒替尼于2012年首次获得FDA批准，用于治疗对既往治疗有耐药性或不耐受的成人慢性、加速或急变期Ph+ 慢性髓细胞性白血病(CML)。2023年9月26日，博舒替尼也获得FDA批准，用于治疗新诊断或对既往治疗耐药/不耐受的儿童CML。

博舒替尼的不良反应≥20%包括腹泻、皮疹、恶心、腹痛、呕吐、疲劳、肝功能异常、呼吸道感染、发热、头痛。实验室异常报告率≥20%:增加铬浓度、血红蛋白浓度降低、淋巴细胞计数降低、白细胞计数降低、中性粒细胞绝对计数降低、血小板计数降低、转氨酶浓度(ALT、AST)升高、碱性磷酸酶浓度升高、钙浓度降低、磷浓度降低、葡萄糖浓度升高、尿酸浓度升高、脂肪酶浓度升高、肌酸激酶(CK、肌酸磷酸激酶、CPK)浓度升高、淀粉酶浓度升高。

博舒替尼蛋白结合率在体外为94%，在体外为96%，并且不依赖于浓度。博舒替尼主要由CYP3A4代谢。在血浆中发现的主要循环代谢物是氧脱氯(M2)博舒替尼(母体暴露的19%)和N-去甲基化(M5)博舒替尼(母体暴露的25%)，博舒替尼N-氧化物(M6)是次要的循环代谢物。所有的代谢物都被认为是无活性的。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

xa0