博舒替尼(Bosutinib)作用机制是什么？

博舒替尼(Bosutinib)用于治疗某种类型的慢性髓细胞性白血病(CML)，包括对最近发现患有这种疾病的成年人的治疗，以及对那些不再受益于其他CML药物或因副作用而不能服用这些药物的人的治疗。博舒替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断一种异常蛋白的活动，这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号，这有助于阻止癌细胞的扩散。

博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，博舒替尼抑制促进慢性粒细胞白血病的BCR-ABL激酶，它也是Src家族激酶(包括Src、Lyn和Hck)的抑制剂。博舒替尼抑制鼠髓系细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的BCR-ABL激酶中的16种。博舒替尼不抑制T315I和V299L突变细胞。

博舒替尼主要由CYP3A4代谢。在血浆中发现的主要循环代谢物是氧脱氯(M2)博舒替尼(母体暴露的19%)和N-去甲基化(M5)博舒替尼(母体暴露的25%)，博舒替尼N-氧化物(M6)是次要的循环代谢物。所有的代谢物都被认为是无活性的。单剂量口服博舒替尼后，平均(SD)表观清除率为189±48 L/h。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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