曲美替尼是几代靶向药？

曲美替尼（Trametinib）是一种有效的MEK激酶小分子抑制剂。它是第二代别构ATP非竞争性抑制剂，对纯化的MEK 1和MEK 2激酶具有纳摩尔活性。临床前研究显示了p-ERK 1/2的有效抑制，这与具有突变B-RAF或Ras的肿瘤细胞系中的有效细胞生长抑制相关。通过这种机制，曲美替尼诱导细胞周期停滞。

曲美替尼是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的第一个MEK1/2抑制剂，于2013年5月批准，用于治疗BRAF V600E/K黑色素瘤。在许多临床前人类肿瘤异种移植模型中，曲美替尼治疗显示出显著的肿瘤生长抑制作用后，它进入了临床评估。在206名晚期实体瘤患者参加的I期剂量递增试验中，发现每天一次2mg曲美替尼的给药方案是可耐受的，并推荐用于II期研究，皮疹和腹泻是最常见的不良事件。

曲美替尼的原研药已经在国内上市，并且纳入医保范围，但可能仅限于符合适应症的患者选择，规格2mg*30片的价格在1万多人民币，而在海外出售的曲美替尼原研药，规格2mg*30片的价格在7千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。海外也有其他国家生产的曲美替尼仿制药，其药物成分与国内、外的出售的原研药的药物成分基本一致，如老挝药厂生产的仿制药规格2mg*30片的价格在2千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。