伊马替尼(Imatinib)作用机制是什么？

伊马替尼(Imatinib)是一种激酶抑制剂，伊马替尼单独使用或与其他药物一起用于治疗不同类型的癌症或骨髓疾病。它阻止或停止癌细胞的生长，被称为抗肿瘤(癌症)剂。伊马替尼(Imatinib)作用机制是什么？

甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，这是一种由CML费城染色体异常产生的组成型异常酪氨酸激酶。伊马替尼抑制BCR-ABL阳性细胞系以及来自费城染色体阳性慢性髓细胞性白血病的新鲜白血病细胞的增殖并诱导凋亡。伊马替尼抑制菌落形成离体慢粒患者的外周血和骨髓样本。在活生物体内伊马替尼抑制BCR-ABL转染的鼠骨髓细胞以及来自急变期CML患者的BCR-ABL阳性白血病细胞系的肿瘤生长。伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)和干细胞因子(SCF)c-kit受体酪氨酸激酶的抑制剂，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。

伊马替尼口服后吸收良好，给药后2-4小时内达到Cmax。平均绝对生物利用度为98%。伊马替尼的平均AUC随着剂量从25 mg到1000mg的增加而成比例增加。重复给药后，伊马替尼的药代动力学没有显著变化，当甲磺酸伊马替尼片每天给药一次时，稳态时的蓄积是1.5-2.5倍。在临床相关的伊马替尼浓度下，体外实验中与血浆蛋白的结合率约为95%，主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。印度NATCO制药零售价格100mg120粒四百左右。印度Cipla制药零售价格每盒100mg10粒40元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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