阿昔替尼(Axitinib)说明书

一．适应症

阿昔替尼(Axitinib)是一种激酶抑制剂:

•与avelumab联合，用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。

•与pembrolizumab联合，用于晚期肾癌患者的一线治疗。

•作为单一药物，用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌(RCC)。

二．剂量和用法

•阿昔替尼每日两次口服5 mg，每2周服用avelumab 800 mg。

•阿昔替尼每日两次口服5 mg，每3周服用pembrolizumab 200 mg，或每6周服用400 mg。

•阿昔替尼作为单一药物，起始剂量为5 mg，每日口服两次。

•剂量调整可以基于个体的安全性和耐受性。

•无论有无食物，间隔约12小时服用。

•阿昔替尼应该用一杯水整个吞下。

•如果需要强效CYP3A4/5抑制剂，将阿昔替尼剂量减少约一半。

•对于中度肝功能损害的患者，将起始剂量减少大约一半。

三．剂型和强度

1毫克和5毫克片剂。

四．禁忌症

无

五．警告和注意事项

1.可能出现高血压，已经观察到高血压，包括高血压危象。在开始阿昔替尼之前，应该很好地控制血压。监测高血压并根据需要进行治疗，根据高血压的严重程度，暂停用药，然后立即减量或永久停药。

2.可能出现动脉和静脉血栓栓塞事件，已经观察到动脉和静脉血栓栓塞事件，并且可能是致命的。这些事件风险增加的患者慎用。如果在治疗过程中出现动脉血栓栓塞事件，请永久停用阿昔替尼。根据VTE的严重程度，暂停阿昔替尼，然后恢复相同剂量或永久停药。

3.可能出现出血，出血事件，包括致命事件。尚未对有未经治疗的脑转移或近期活动性消化道出血证据的患者进行阿昔替尼研究，因此不应用于这些患者。根据出血的严重程度和持续时间，暂停用药，然后立即减量或停药。

4.可能出现心力衰竭，已经观察到心力衰竭，并且可能是致命的。在使用阿昔替尼治疗的整个过程中，监测心力衰竭的体征或症状，心力衰竭的管理可能需要减少剂量、中断剂量或永久停用阿昔替尼。

5.胃肠道穿孔和瘘形成，胃肠道穿孔和瘘，包括死亡，已经发生。有胃肠道穿孔或瘘风险的患者慎用。

6.甲状腺功能减退，甲状腺功能减退需要甲状腺激素替代已有报道。在开始阿昔替尼治疗前以及整个治疗过程中定期监测甲状腺功能。

7.伤口愈合不良，择期手术前至少2天停用阿昔替尼。大手术后至少2周内不要给药，直到伤口完全愈合。根据受损伤口愈合的严重程度和持久性，减少剂量或停止阿昔替尼。伤口愈合并发症解决后恢复阿昔替尼的安全性尚未确定。

8.可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)，已经观察到RPLS。如果出现RPLS症状或体征，请永久停止阿昔替尼。

9.蛋白尿，在开始阿昔替尼治疗前监测蛋白尿，并在整个治疗过程中定期监测。对于中度至重度蛋白尿，应暂停用药，然后减量静脉注射。

10.肝毒性:在用阿昔替尼作为单一药物治疗期间，出现肝酶升高。在开始阿昔替尼治疗前以及整个治疗过程中定期监测ALT、AST和胆红素。当与avelumab或pembrolizumab联合使用时，可能出现更高频率的3级和4级ALT和AST升高。考虑更频繁地监测肝酶。停用INLYTA和avelumab或pembrolizumab，根据需要开始皮质类固醇治疗，和/或因严重或危及生命的肝毒性而永久停止联合用药。

六．不良反应

最常见的不良反应(≥20%)有:

阿昔替尼与avelumab联合用药:腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼疼痛、恶心、粘膜炎、掌-跖红细胞感觉异常、发音困难、食欲下降、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、腹痛和头痛。

阿昔替尼与pembrolizumab联合用药:腹泻、疲劳/乏力、高血压、肝毒性、甲状腺功能减退症、食欲下降、掌跖部红细胞感觉异常、恶心、口腔炎/粘膜炎症、发音困难、皮疹、咳嗽和便秘。

阿昔替尼作为单一药物:腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、手足感觉异常综合征、体重下降、呕吐、乏力和便秘。

七．药物相互作用

•避免强CYP3A4/5抑制剂。如果不可避免，减少阿昔替尼剂量。

•避免强CYP3A4/5诱导剂

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