伊布替尼(Ibrutinib)作用机制是什么？

伊布替尼(Ibrutinib)是一种激酶抑制剂，用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。用于17p缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)成年患者。用于患有Waldenströ巨球蛋白血症(WM)的成年患者。用于一种或多种系统治疗失败后患有慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的1岁及1岁以上的成人和儿科患者。

伊布替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂。伊布替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。BTK在通过B细胞表面受体的信号传导中的作用导致B细胞运输、趋化和粘附所必需的途径的激活。非临床研究表明，伊布替尼抑制恶性B细胞增殖和存活在活生物体内以及细胞迁移和基底粘附在试管内。

伊布替尼还通过抑制Btk在Tyr-223的自磷酸化来消除Btk的完全激活，这种抑制阻止了BCR途径的下游激活，随后阻断了恶性B细胞的生长、增殖和存活。孟加拉、老挝和印度有仿制药，厂家不同，规格不同，价格有所不同，每盒价格大概1000到2000多。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。