依维莫司(everolimus)是如何工作的？作用机制是什么？

依维莫司(everolimus)是一种选择性免疫抑制剂，用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后患有晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的绝经后妇女联合依西美坦治疗。依维莫司治疗患有进展性、高分化、非功能性胃肠(GI)或肺源性神经内分泌肿瘤(NET)、不可切除、局部晚期或转移性的成人。依维莫司患有肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症(TSC)的成人，不需要立即手术。依维莫司用于肾移植肝移植器官排斥的预防。

依维莫司抑制抗原和白细胞介素(IL-2和IL-15)刺激的T和B淋巴细胞的活化和增殖。在细胞中，依维莫司与细胞质蛋白FK506结合蛋白-12 (FKBP-12)结合，形成免疫抑制复合物(依维莫司:FKBP-12)，结合并抑制哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)，一种关键的调节激酶。在依维莫司存在的情况下，mTOR的底物p70 S6核糖体蛋白激酶(p70S6K)的磷酸化被抑制。因此，核糖体S6蛋白的磷酸化以及随后的蛋白合成和细胞增殖受到抑制。依维莫司:FKBP-12复合物对钙调神经磷酸酶活性没有影响。在大鼠和非人灵长类动物模型中，依维莫司可有效降低肾移植排斥反应，从而延长移植物存活时间。印度有仿制药，每盒1000元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。