维莫非尼( Vemurafenib)作用机制是什么？

维莫非尼( Vemurafenib)是一种激酶抑制剂，用于治疗经FDA批准的试验检测到BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。维莫非尼适用于治疗具有BRAF V600突变的Erdheim- Chester病患者。维莫非尼不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。

维莫非尼是一种低分子量的口服BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶(包括BRAF V600E)突变形式的抑制剂。维莫非尼在类似浓度下也抑制其他体外激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型激活的BRAF蛋白，这种蛋白可以在缺乏增殖正常所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。维莫非尼在BRAF V600E突变的黑素瘤细胞和动物模型中具有抗肿瘤作用。

维莫非尼是首个在美国和欧洲获准用于治疗晚期黑色素瘤的分子靶向疗法。其作用机制包括选择性抑制突变的BRAF V600E激酶，导致异常丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径的信号传导减少。维莫非尼是一种口服片剂。通常一天两次，早晚各一次，间隔约12小时，有无食物服用。每天大约在相同的时间服用维莫非尼。仔细遵循处方标签上的说明，并请医生解释不明白的任何部分。严格按照指示服用维莫非尼。不要服用超过或少于医生规定的次数。不要在没有咨询医生的情况下停止服用维莫非尼。土耳其版原研药每盒2千多。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。