吉瑞替尼(gilteritinib)起效时间是多久?需要一直服用吗?
吉瑞替尼(gilteritinib)是一种口服的FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)小分子抑制剂,在治疗FLT3突变的急性髓系白血病中用作抗肿瘤药。吉瑞替尼与治疗期间血清转氨酶中度升高有关,并被怀疑导致临床上明显的急性肝损伤的罕见情况。

吉瑞替尼需要一直服用,直到耐药或出现不可耐受毒性。服用后达到最大吉瑞替尼浓度的时间(t最大)大约在禁食状态下给药后4至6小时之间。健康成人单次服用40毫克剂量的吉瑞替尼(推荐剂量的0.3倍),吉瑞替尼C最大与禁食状态相比,当与高脂肪膳食(约800至1,000总卡路里,500至600脂肪卡路里,250碳水化合物卡路里,150蛋白质卡路里)共同给药时,降低了26%,AUC降低了不到10%。中位数t最大与高脂肪膳食一起服用吉瑞替尼时延迟2小时。吉瑞替尼的半衰期为113小时,估计表观清除率为14.85升/小时。
年龄(20-87岁)、性别、种族、轻度(Child-Pugh A级)或中度(Child-Pugh B级)肝功能损害以及轻度(肌酐清除率(CLCr) 50-80 mL/min)或中度(CLCr 30-50 mL/min)肾功能损害对吉瑞替尼的药代动力学没有临床意义的影响。尚不清楚严重肝功能损害(Child-Pugh C级)或严重肾功能损害(CLCr ≤ 29 mL/min)对吉尔替尼药代动力学的影响。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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