索拉非尼(Sorafenib)作用机制是怎样的？

索拉非尼(Sorafenib)由拜耳公司以Nexavar(美国)上市，是美国FDA批准的用于治疗不可切除的肝细胞癌和晚期肾细胞癌的抗癌药。索拉非尼通过靶向RAF/MEK/ERK途径和受体酪氨酸激酶来抑制肿瘤生长和血管生成。

索拉非尼是一种激酶抑制剂，可在体外降低肿瘤细胞增殖。索拉非尼可抑制多种细胞内(c-CRAF、BRAF和突变BRAF)和细胞表面激酶(KIT、FLT- 3、RET、RET/PTC、VEGFR-1、VEGFR- 2、VEGFR- 3和PDGFR-1)。这些激酶中的几种被认为与肿瘤细胞信号传导、血管生成和凋亡有关。索拉非尼抑制免疫缺陷小鼠中HCC、RCC和DTC人类肿瘤异种移植物的肿瘤生长。索拉非尼治疗后，在HCC和肾细胞癌模型中观察到肿瘤血管生成减少，在HCC、肾细胞癌和DTC模型中观察到肿瘤细胞凋亡增加。与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂后，平均相对生物利用度为38–49%。口服给药后，索拉非尼在约3小时内达到血浆峰浓度。索拉非尼的平均消除半衰期约为25至48小时。索拉非尼通过肝脏CYP3A4进行氧化代谢，并通过UGT1A9进行葡萄糖醛酸化。孟加拉耀品国际制药零售价格0.2g*120片700元左右。老挝东盟制药零售价格0.2g*56片500元左右。印度NATCO制药零售价格0.2g*120片1000元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。