索拉非尼(Sorafenib)是靶向药吗?
索拉非尼(Sorafenib)是一种口服靶向药。索拉非尼,商品名为NEXavar,此药是一种激酶抑制剂药物,已被批准用于治疗原发性肾癌(晚期肾细胞癌)、晚期原发性肝癌(肝细胞癌)、FLT3-ITD阳性AML和放射性碘抗性晚期甲状腺癌。

索拉非尼是一种蛋白激酶抑制剂,对许多蛋白激酶具有活性,包括VEGFR、PDGFR和RAF激酶。在RAF激酶中,索拉非尼对c-Raf的选择性高于B-RAF。索拉非尼治疗可诱导自噬,从而抑制肿瘤生长。基于其1,3-二取代的脲结构,索拉非尼也是一种有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂,这种活性可能降低其副作用的严重性。
索拉非尼通过靶向多种致癌信号通路中的大量丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(RAF1、BRAF、VEGFR 1、2、3、PDGFR、KIT、FLT3、FGFR1和RET)抑制肿瘤细胞增殖和血管生成。激酶参与肿瘤细胞信号传导、增殖、血管生成和凋亡。索拉非尼抑制Ras/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导途径中的多种细胞内丝氨酸/苏氨酸激酶。索拉非尼抑制的细胞内Raf丝氨酸/苏氨酸激酶亚型包括Raf-1(或C-Raf)、野生型B-Raf和突变型B-Raf。索拉非尼抑制细胞表面酪氨酸激酶受体,如KIT、FMS样酪氨酸激酶3 (FLT-3)、RET、RET/PTC、血管内皮生长因子受体-1 (VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3和血小板衍生生长因子受体-β (PDGFR-β)。孟加拉耀品国际制药零售价格0.2g*120片700元左右。老挝东盟制药零售价格0.2g*56片500元左右。印度NATCO制药零售价格0.2g*120片1000元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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