缬更昔洛韦/万赛维(Valcyte)作用机制是怎样的？

缬更昔洛韦/万赛维(Valcyte)是一种脱氧核苷类似物巨细胞病毒(CMV) DNA聚合酶抑制剂，适用于成年患者获得性免疫缺陷综合征患者巨细胞病毒性视网膜炎的治疗以及高危肾脏、心脏和肾胰腺移植患者巨细胞病毒病的预防。

缬更昔洛韦是更昔洛韦的L-缬氨酰酯(前药)，以两种非对映异构体的混合物存在。口服后，两种非对映体都被肠和肝酯酶迅速转化为更昔洛韦。更昔洛韦是2 '-脱氧鸟苷的合成类似物，可抑制细胞培养物和体内人类巨细胞病毒的复制。在CMV感染的细胞中，更昔洛韦最初被病毒蛋白激酶pUL97磷酸化为更昔洛韦一磷酸酯。细胞激酶进一步磷酸化产生更昔洛韦三磷酸，然后在细胞内缓慢代谢(半衰期18小时)。由于磷酸化主要依赖于病毒激酶，更昔洛韦的磷酸化优先发生在病毒感染的细胞中。更昔洛韦的病毒抑制活性是由于更昔洛韦三磷酸对病毒DNA聚合酶pUL54的抑制作用。

缬更昔洛韦常见的副作用为腹痛、头痛、失眠、恶心、发热及血球数量不足。其他的副作用有不孕及肾功能衰竭。有些动物在怀孕时使用此药，造成了生育缺陷。土耳其版原研药药房零售价格0.45g*60片2千多。印度原研药药房零售价格0.45g*60片4千左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。