帕唑帕尼/培唑帕尼(Pazopanib)作用与功效
帕唑帕尼/培唑帕尼(Pazopanib)是一种具有潜在抗肿瘤活性的多种蛋白酪氨酸激酶的小分子抑制剂。帕唑帕尼由葛兰素史克公司开发,并于2009年10月19日获得FDA批准。帕唑帕尼是一种抗肿瘤药,用于治疗接受过化疗的晚期肾细胞癌(RCC)和晚期软组织肉瘤患者。

帕唑帕尼是第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂,针对血管内皮生长因子受体-1、-2和-3、血小板衍生生长因子受体-α、血小板衍生生长因子受体-β和c-kit。这些受体靶标是血管生成途径的一部分,该途径促进肿瘤血管的形成,用于肿瘤的存活和生长。帕唑帕尼是一种合成吲唑基嘧啶,稳态浓度大于15 μg/ml。该浓度足以观察到对VEGFR2磷酸化的最大抑制和一些抗肿瘤活性(抑制受体所需的浓度为0.01 - 0.084 μmol/L)。在接受治疗的患者中可以观察到肿瘤血流量减少、肿瘤细胞凋亡增加、肿瘤生长抑制、肿瘤间质液压力降低和癌细胞缺氧。帕唑帕尼是一种激酶抑制剂。帕唑帕尼以盐酸盐的形式存在,化学名称为5-【【4-【(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲基氨基】嘧啶-2-基】氨基】-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐。它的分子式为C21H23N7O2S HCl,分子量为473.98克/摩尔。孟加拉有仿制药,孟加拉耀品国际制药零售价格200mg30粒600元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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