瑞格列克(Relugolix)上市时间
瑞格列克(Relugolix)于2020年12月22日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,瑞格列克适用于晚期前列腺癌成年患者的治疗。瑞格列克是一种非肽小分子GnRH受体拮抗剂。化学名称为N-(4-{ 1-【(2,6-二氟苯基)甲基】-5-【(二甲氨基)甲基】-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并【2,3-d】嘧啶-6-基}苯基)-N’-甲氧基脲。

瑞格列克(Relugolix)是一种白色至灰白色至微黄色固体,在25℃水中的溶解度为每毫升0.04毫克。瑞格列克(Relugolix)以口服薄膜衣片的形式提供。每片含有120毫克瑞鲁格列。非活性成分是甘露醇、淀粉羟乙酸钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、氧化铁红和巴西棕榈蜡。
瑞格列克是一种非肽类GnRH受体拮抗剂与垂体GnRH受体竞争性结合,从而减少黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,进而减少睾酮的释放。接受瑞格列克治疗的患者中,最常见的不良反应(≥10%)为潮热、肌肉骨骼疼痛、疲劳、腹泻和便秘。最常见的实验室异常(≥15%)是葡萄糖、甘油三酯、丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶升高。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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