索托拉西布（AMG510）说明书

一．通用名索托拉西布

商品名：Lumakras

全部名称：索托拉西布，Lumakras，AMG510，索托拉西布

二．适应症

索托拉西布（AMG510）适用于治疗成年患者KRAS G12C-突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

三．剂量和用法

推荐剂量：960毫克，每日一次口服。

四．剂型和强度

药片:320毫克，120毫克。

五．禁忌症

无

六．警告和注意事项

1肝毒性

索托拉西布可引起肝毒性，这可能导致药物性肝损伤和肝炎。在密码破解100中接受索托拉西布治疗的357名患者中。肝毒性发生率分别为1.7%（所有级别）和1.4%（三级）。接受LUMAKRAS治疗的患者中共有18%的患者丙氨酸氨基转移酶（ALT）/天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高；6%为三级，0.6%为四级。首次出现ALT/AST升高的中位时间为9周（范围:0.3至42周）。7%的患者出现ALT/AST升高导致剂量中断或减少。索托拉西布因2.0%的患者ALT/AST升高而停用。除了中断或减少剂量外，5%的患者接受皮质类固醇治疗肝毒性。

在开始索托拉西布治疗前3个月，每3周监测一次肝功能检查（ALT、AST和总胆红素），然后每月一次或根据临床指征进行检查，出现转氨酶和/或胆红素升高的患者应更频繁地进行检查。根据不良反应的严重程度停用、减少剂量或永久停用索托拉西布。

2.间质性肺病（ILD）/肺炎

索托拉西布可导致致命的ILD/肺炎。ILD/肺炎首次发作的中位时间为2周。0.6%的患者因ILD/肺炎而停用索托拉西布。监测患者是否出现新的或恶化的ILD/肺炎症状（如呼吸困难、咳嗽、发烧）。如果没有发现其他导致ILD/肺炎的潜在原因，应立即停止对疑似ILD/肺炎患者使用索托拉西布，并永久停用索托拉西布。

七．不良反应

最常见的不良反应(≥ 20%)是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室异常(≥ 25%)是淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

八．药物相互作用

降酸剂：避免与质子泵抑制剂(PPIs)和H2受体拮抗剂。如果无法避免使用降酸剂，请在使用局部抗酸剂前4小时或后10小时服用LUMAKRAS。

强CYP3A4诱导剂：避免与强CYP3A4诱导剂合用。

CYP3A4底物：避免与CYP3A4底物合用，因为最小的浓度变化可能导致底物治疗失败。如果无法避免联合用药，请根据其处方信息调整底物剂量。

P-gp底物：避免与P-gp底物同时给药，因为最小的浓度变化可能导致严重的毒性。如果无法避免合用，请根据其处方信息减少基质剂量。

九．在特定人群中使用

哺乳期:建议不要母乳喂养。

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