卡博替尼(cabozantinib)作用机制
卡博替尼(cabozantinib)是一种多激酶抑制剂,适用于治疗进行性转移性甲状腺髓样癌(MTC),适用于与nivolumab联合用于晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗,适用于之前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者,适用于在先前VEGFR靶向治疗后进展的成人局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC ),以及放射性碘难治性或不合格的成人。

卡博替尼作用机制:体外生物化学和/或细胞测定显示,卡博替尼抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。
卡博替尼是一种激酶抑制剂卡博替尼的(S)-苹果酸盐。卡博替尼(S)-苹果酸盐在化学上被描述为N-(4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧基)苯基)-N’-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二羧酰胺,(2S)-羟基丁二酸酯。分子式为c 28h 24 fn 3 o 5 C4 h6 o 5,分子量为635.6道尔顿,为苹果酸盐。卡博替尼(S)-苹果酸盐是一种白色至灰白色固体,几乎不溶于水性介质。口服卡博替尼片剂以薄膜衣片形式提供,含20 mg、40 mg或60mg 卡博替尼,分别相当于25 mg、51 mg或76mg 卡博替尼(S)-苹果酸盐。卡博替尼还包含以下非活性成分:微晶纤维素、无水乳糖、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅和硬脂酸镁。老挝东盟制药、联合制药、卢修斯制药、元素制药等有产,药费每盒在20mg*90粒1000元以下。孟加拉珠峰制药、耀品国际、碧康制药零售价格每盒20mg*90粒2000左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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