卡博替尼（cabozantinib）是第几代靶向药

卡博替尼(cabozantinib)是第三代靶向药物，是一种广谱靶点药物，卡博替尼抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的酪氨酸激酶活性。

卡博替尼适用于治疗进行性转移性甲状腺髓样癌(MTC)，适用于与nivolumab联合用于晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗，适用于之前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者，适用于在先前VEGFR靶向治疗后进展的成人局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC )以及放射性碘难治性或不合格的成人。

口服卡博替尼后，卡博替尼血药浓度达到峰值的中值时间为2-5小时Cabometyx为3-4小时。单剂量服用140mg卡博替尼胶囊或片剂后，卡博替尼片剂的血浆峰浓度比卡博替尼胶囊高19%；然而，观察到片剂和胶囊制剂之间的AUC差异< 10%。稳态服用卡博替尼胶囊后15天内达到的浓度。与高脂肪餐一起服用140mg剂量的卡博替尼增加相对于禁食条件，峰浓度和AUC分别降低41%和57%。人群药代动力学分析结果显示，肝功能正常的患者和轻度肝功能损害的患者之间的卡博替尼暴露没有临床上的重要差异。在一项药代动力学研究中，中度肝损伤患者的卡博替尼暴露量增加了63%。尚未对有严重肝功能损害的患者进行研究。卡博替尼的全身暴露(Cabometyx)在≥12岁的儿童患者中，推荐剂量预计与成人每日一次60 mg的暴露量相当。老挝东盟制药、联合制药、卢修斯制药、元素制药等有产，药费每盒在20mg*90粒1000元以下。孟加拉珠峰制药、耀品国际、碧康制药零售价格每盒20mg*90粒2000左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。