艾曲泊帕说明书

一.通用名称：艾曲泊帕乙醇胺片

全部名称：艾曲泊帕,艾曲波帕,Eltrombopa,艾曲泊帕

二．适应症

1.用于治疗患有持续性或慢性免疫性血小板减少症(ITP)的1岁及以上成人和儿童患者的血小板减少症，这些患者对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术反应不足，艾曲泊帕应仅用于血小板减少程度和临床状况会增加出血风险的ITP患者；

2.艾曲泊帕用于治疗慢性丙型肝炎患者的血小板减少症，以启动和维持基于干扰素的治疗，艾曲泊帕应仅用于慢性丙型肝炎患者，其血小板减少的程度阻止了干扰素治疗的开始或限制了维持干扰素治疗的能力；

3.艾曲泊帕结合标准免疫抑制疗法，作为成人和2岁及以上儿童重型再生障碍性贫血患者的一线治疗；

4.艾曲泊帕用于治疗对免疫抑制疗法反应不足的重度再生障碍性贫血患者。

使用限制:

艾曲泊帕不适用于骨髓增生异常综合征患者的治疗(MDS)。

与不含干扰素的直接作用抗病毒药物联合使用治疗慢性丙型肝炎感染的安全性和有效性尚未确定。

三.剂量和用法

1.不随餐服用艾曲泊帕或随餐服用低钙药物(≤ 50 mg)。服用任何含有多价阳离子的药物或产品(如抗酸剂、富含钙的食物和矿物质补充剂)前至少2小时或后至少4小时服用艾曲泊帕。

2.持续性或慢性ITP:对于大多数6岁及以上的成人和儿童患者，开始时每天一次服用50 mg的艾曲泊帕。对于1至5岁的儿童患者，开始时每天一次服用25 mg的艾曲泊帕。肝损伤患者和一些东亚/东南亚血统的患者需要减少剂量。调整以保持血小板计数大于或等于50 x 109/L。每天不要超过75毫克。

3.慢性丙型肝炎相关血小板减少症:对所有患者每日一次，每次25毫克。调整以达到开始抗病毒治疗所需的目标血小板计数。每日剂量不要超过100毫克。

4.一线重型再生障碍性贫血:在接受标准免疫抑制治疗的同时，以2.5mg/kg(2至5岁的儿童患者)、75mg(6至11岁的儿童患者)或150mg(12岁及以上的患者)的剂量开始每日一次艾曲泊帕。减少东亚/东南亚血统患者的初始剂量。根据毒性或血小板计数升高调整剂量。

5.难治性重型再生障碍性贫血:每日一次，每次50毫克。减少肝功能损害患者或东亚/东南亚血统患者的初始剂量。调整以保持血小板计数大于50 x 109/L .每天不要超过150毫克。

四.剂型和强度

片剂:12.5毫克、25毫克、50毫克和75毫克

对于口服混悬液:12.5毫克和25毫克

五．禁忌症

无

六．警告和注意事项

1慢性丙型肝炎患者的肝脏失代偿

在慢性丙型肝炎患者中，丙咪嗪联合干扰素和利巴韦林可能会增加肝功能失代偿的风险。在慢性丙型肝炎和血小板减少症患者的两项对照临床试验中，接受艾曲泊帕加抗病毒治疗的组(7%)比接受安慰剂加抗病毒治疗的组(4%)更经常发生腹水和脑病。白蛋白水平低(低于3.5 g/dL)或终末期肝病模型(MELD)评分在基线时大于或等于10分的患者在接受艾曲泊帕加抗病毒药物治疗时有较大的肝失代偿风险。如果停止抗病毒治疗，停止艾曲泊帕。

2肝毒性

艾曲泊帕可能会增加严重和潜在威胁生命的肝毒性的风险。ITP、慢性丙型肝炎相关血小板减少症和难治性重型再生障碍性贫血的治疗：在开始使用艾曲泊帕之前，在剂量调整阶段每2周测量一次血清ALT、AST和胆红素，并在建立稳定剂量后每月测量一次。

3.死亡风险增加，骨髓增生异常综合征进展为急性髓性白血病。一项针对患有国际预后评分系统(IPSS)1级、2级或高危MDS并伴有血小板减少症的患者的随机、双盲、安慰剂对照、多中心试验因缺乏疗效和安全性原因(包括进展为急性髓性白血病(AML)的风险增加)而终止，该试验接受了阿扎胞苷联合艾曲泊帕xa0(n = 179)或安慰剂(n = 177)治疗。患者接受艾曲泊帕或安慰剂，起始剂量为200 mg每天一次，最大剂量为300 mg每天一次，与阿扎胞苷联合治疗至少6个周期。死亡发生率(总存活率)在艾曲泊帕组为32% (57/179)，而在安慰剂组为29%(51/177)(HR[95% CI]= 1.42[0.97，2.08]，表明在本试验中艾曲泊帕组死亡的相对风险增加了42%)。进展为AML的发生率在艾曲泊帕组为12% (21/179)，而在安慰剂组为6%(10/177)(HR[95% CI]= 2.66[1.31，5.41]，表明在本试验中进展为AML的相对风险在艾曲泊帕组增加了166%)。

4.血栓形成/血栓栓塞并发症。血栓形成/血栓栓塞并发症可能是由艾曲泊帕引起的血小板计数增加所致。报告的血栓/血栓栓塞并发症包括静脉和动脉事件，并且在低血小板计数和正常血小板计数时观察到。对具有已知血栓栓塞风险因素(如凝血因子V Leiden、ATIII缺乏症、抗磷脂综合征、慢性肝病)的患者使用艾曲泊帕时，应考虑增加血栓栓塞风险的可能性。为了将血栓形成/血栓栓塞并发症的风险降至最低，请勿使用艾曲泊帕来尝试使血小板计数正常化。遵循剂量调整指南，以达到并维持目标血小板计数。

5.白内障。在对啮齿动物进行的艾曲波帕毒理学研究中观察到白内障。在使用艾曲泊帕之前进行基线眼部检查，并在使用艾曲泊帕治疗期间，定期监测患者的白内障体征和症状。

七．不良反应

对于慢性ITP产生的副作用包括上呼吸道感染(7-17%)、鼻咽炎(12%)、头痛(10%)、恶心(4-9%)

、咳嗽(9%)、腹泻(9%)、发热(9%)、腹痛(8%)、口咽疼痛(8%)、牙痛(6%)、呕吐(6%)、尿路感染(5%)、谷丙转氨酶升高(5-6%)、AST升高(4-5%)、肌痛(5%)、白内障(5%)、疲劳(5%)、皮疹(3-5%)、血液胆红素增加(4%)、口咽疼痛(4%)、咽炎(4%)、流鼻涕(4%)、高胆红素血症(3%)、背痛(3%)、流感(3%)、感觉异常(3%)。

对于慢性丙型肝炎产生的副作用包括贫血(40%)、发热(30%)、疲劳(28%)、头痛(21%)、恶心(19%)、腹泻(19%)、食欲下降(18%)、流感样疾病(18%)、失眠(16%)、虚弱(16%)、咳嗽(15%)、瘙痒(15%)、寒战(14%)、肌痛(12%)、脱发(10%)、外周水肿(10%)。

对于重型再生障碍性贫血产生的副作用包括谷丙转氨酶升高(29%)/AST升高(17%)、血胆红素升高(17%)、皮疹(8%)、皮肤变色，包括色素沉着过度(5%)。

八.药物相互作用

1.多价阳离子(螯合)。在服用任何含有多价阳离子的药物或产品(如抗酸剂、乳制品和矿物质补充剂)之前至少2小时或之后至少4小时服用艾曲泊帕，以避免因螯合而导致艾曲泊帕的吸收显著减少。

2.当同时服用艾曲泊帕和作为OATP1B1底物的药物(例如，阿托伐他汀、波生坦、依泽替米贝、氟伐他汀、格列本脲、奥美沙坦、匹伐他汀、普伐他汀、罗苏伐他汀、瑞格列奈、利福平、辛伐他汀酸、SN- 38[伊立替康的活性代谢物]、缬沙坦)或乳腺癌耐药蛋白(BCRP)(例如，伊马替尼、伊立替康、拉帕替尼、甲氨蝶呤、米托蒽醌、罗苏伐他汀、柳氮磺吡啶、托泊替康)时应谨慎。密切监测患者过度暴露于作为OATP1B1或BCRP底物的药物的体征和症状，并酌情考虑减少这些药物的剂量。在艾曲泊帕的临床试验中，建议将瑞舒伐他汀的剂量减少50%。

3.蛋白酶抑制剂

HIV蛋白酶抑制剂:当艾曲泊帕与洛匹那韦/利托那韦(LPV/RTV)合用时，不建议调整剂量。尚未评估药物与其他HIV蛋白酶抑制剂的相互作用。

丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂:当艾曲泊帕与boceprevir或telaprevir合用时，不建议调整剂量。尚未评估与其他丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制剂的药物相互作用。

4.聚乙二醇干扰素α-2a/b疗法

当艾曲泊帕与聚乙二醇干扰素α-2a(PEGASYS)合用时，不建议调整剂量。

九．在特定人群中使用

哺乳期:建议不要母乳喂养。

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