图卡替尼/妥卡替尼详细说明书

一．适应症和用法

图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是一种激酶抑制剂:

与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗患有晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人患者，包括患有脑转移的患者，所述患者在转移背景下已经接受了一种或多种先前的基于抗HER2的方案。

与曲妥珠单抗联合用于治疗患有RAS野生型HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌的成人患者，所述结直肠癌在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗治疗后进展。

该适应症根据肿瘤缓解率和缓解持久性获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。

二．剂量和用法

在开始图卡替尼前，确认肿瘤标本中存在HER2蛋白过表达和RAS野生型。

推荐剂量:300毫克口服，每日两次，可与食物同服或不同服。

对于严重肝功能损害的患者，推荐剂量为每日两次口服200 mg。

三．剂型和强度

片剂:50毫克和150毫克。

四．禁忌症

没有。

五．警告和注意事项

1.腹泻。图卡替尼可导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如果出现腹泻，根据临床指征进行止泻药治疗。根据临床指征进行诊断测试，以排除其他腹泻原因。根据腹泻的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久停用图卡替尼。

2.肝毒性

图卡替尼可导致严重的肝毒性。在开始图卡替尼前、治疗期间每3周以及根据临床指征监测ALT、AST和胆红素。根据肝毒性的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久停用图卡替尼。

3.胚胎-胎儿毒性。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用图卡替尼可能会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，在器官形成期间对怀孕大鼠和兔子使用图卡替尼导致胚胎-胎儿死亡、胎儿体重减轻和胎儿畸形（母体暴露≥ 1.3倍人体暴露（AUC）的推荐剂量）。告知孕妇和女性生殖潜力对胎儿的潜在风险，建议有生育能力的女性在使用图卡替尼治疗期间和最后一剂后1周内使用有效的避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性患者在使用图卡替尼治疗期间以及最后一剂后1周内使用有效的避孕措施。

六．不良反应

在转移性乳腺癌患者中，图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗最常见的不良反应（≥20%）为腹泻、掌跖红细胞感觉异常、恶心、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲下降、贫血和皮疹。

图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗不可切除或转移性结直肠癌患者最常见的不良反应（≥20%）为腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。

七．药物相互作用

强CYP3A诱导剂或中等CYP2C8诱导剂:避免同时使用。

强CYP2C8抑制剂:避免伴随使用；如果不能避免合并使用，则减少图卡替尼剂量。

CYP3A底物:避免与CYP3A底物同时使用，因为最小的浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性。

P-gp底物:考虑减少P-gp底物的剂量，其中最小的浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性。

八．在特定人群中使用

哺乳:建议不要母乳喂养。这个药孟加拉有仿制药，孟加拉珠峰制药零售价格150mg30粒6000元左右。孟加拉齐斯卡制药零售价格150mg30粒4500元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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