图卡替尼/妥卡替尼作用靶点是什么？如何工作的？

图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是一种激酶抑制剂，作用靶点主要是HER2(人类表皮生长因子受体2)，用于治疗某些类型的不可切除/转移性HER-2阳性乳腺癌。图卡替尼于2020年4月在美国上市，2020 年 8 月在澳大利亚上市，以及2021年2月在欧盟获批用于医疗用途。

在某些类型的乳腺癌中观察到HER-2基因突变。图卡替尼抑制HER-2基因的酪氨酸激酶。1HER-2基因中酪氨酸激酶的突变导致细胞信号传导和增殖增加的级联效应，从而导致恶性肿瘤。体外研究结果显示，图卡替尼抑制HER-2和HER-3的磷酸化，导致MAPK和AKT信号传导和细胞增殖的下游变化。表达HER-2的细胞具有抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可能通过相同的机制抑制HER-2表达肿瘤。通过抑制酪氨酸激酶，图卡替尼发挥抗肿瘤活性，缩小HER-2阳性乳腺癌肿瘤的大小。在临床试验中，图卡替尼和曲妥单抗与单独施用的任一药物相比，在体外和体内均显示出增强的活性。这个药孟加拉有仿制药，孟加拉珠峰制药零售价格150mg30粒6000元左右。孟加拉齐斯卡制药零售价格150mg30粒4500元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。