布加替尼/布格替尼作用机制是什么？如何工作的？

布加替尼/布格替尼(Brigatinib)属于激酶抑制剂类药物，它的工作原理是阻断一种异常蛋白质的活动，这种蛋白质会向癌细胞发出繁殖信号，这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。布加替尼用于治疗一种已经扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌。

布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗多种激酶的活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体以及抗EGFR缺失和点突变的活性，它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活起作用。布加替尼抑制表达融合蛋白EML4-ALK以及17种克唑替尼耐药ALK突变体的细胞的增殖和体外生存能力。其作用扩展到表达EGFR缺失、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y的细胞。在小鼠EML4-ALK异种移植模型中，布加替尼对肿瘤生长、肿瘤负荷和延长生存期具有剂量依赖性抑制作用。布加替尼的时间进程和暴露反应研究仍然未知。

布加替尼在人肝微粒体和肝细胞中通过cyp2c 8（72.4%）和cyp3a 4（27.6%）代谢。产生的两种主要代谢物是N-去甲基化形式和半胱氨酸共轭形式。口服放射性标记的布加替尼显示91.5%的未改变形式和3.5%的主要代谢产物AP26123的全身存在。AP26123的AUC不到布加替尼AUC的10%，抑制作用低3倍。这个药老挝和孟加拉有产仿制药，都是正规上市的仿制药，老挝联合制药零售价格90mg30粒900元左右，老挝东盟制药零售价格90mg21粒1900左右，孟加拉碧康制药零售价格90mg30粒3200元左右，孟加拉耀品国际制药零售价格90mg30粒2200元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。