孟加拉珠峰制药索托拉西布说明书

一．通用名索托拉西布

商品名：Lumakras

全部名称：索托拉西布，Lumakras，AMG510，索托拉西布

二．适应症

索托拉西布适用于治疗成年患者KRAS G12C-突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

三．剂量和用法

1.推荐剂量为960毫克，每日一次，继续用药直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

2.剂量调整

(1)不良反应的剂量减少水平

首次剂量减少:480毫克，每日一次

第二次剂量减少:240毫克，每日一次

无法忍受240毫克每日一次:停止

错过剂量：如果在≤6小时内未服用一剂索托拉西布，则在记起该剂量后立即服用处方剂量。如果超过6小时未服药，则在下一个预定时间服用处方剂量。

服用过量：立即联系医生。

用法：口服

四．不良反应

淋巴细胞减少(48%)、血红蛋白减少(43%)、腹泻(42%)、AST升高(39%)、谷丙转氨酶升高(28%)、肌肉骨骼疼痛(35%)、钙减少(35%)、碱性磷酸酶增加(33%)、尿蛋白增加(29%)、钠减少(28%)、恶心(26%)、疲劳(26%)、肝毒性(25%)、白蛋白减少(23%)、活化部分凝血活酶时间(aPTT)增加(23%)、咳嗽(20%)、呕吐(17%)、便秘(16%)、呼吸困难(16%)、腹痛(15%)、水肿(15%)、食欲下降(13%)、关节痛(12%)、肺炎(12%)、皮疹(12%)等。

五．储存

室温下储存，20°C至25°C，远离潮湿和高温，将索托拉西布放在儿童接触不到的地方。

六．作用机制

索托拉西布(AMG510)是KRAS的抑制剂G12C一种KRAS RAS gt pase的肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西布与KRAS的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键G12C，将蛋白质锁定在非活性状态，阻止下游信号传导，而不影响野生型KRAS。索托拉西布阻断KRAS信号，抑制细胞生长，促进细胞凋亡KRAS G12C肿瘤细胞系。

七．注意事项

1肝毒性

索托拉西布可引起肝毒性，这可能导致药物性肝损伤和肝炎。在开始索托拉西布治疗前3个月，每3周监测一次肝功能检查(ALT、AST和总胆红素)，然后每月一次或根据临床指征进行，对出现转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的检查。根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用索托拉西布。

2.间质性肺病(ILD)/肺炎

索托拉西布可导致致命的ILD/肺炎。监测患者是否出现新的或恶化的ILD/肺炎症状(如呼吸困难、咳嗽、发烧)。对于疑似ILD/肺炎的患者，立即停用索托拉西布，如果未发现其他潜在的ILD/肺炎原因，则永久停用索托拉西布。

3.哺乳

风险总结

没有关于母乳中是否存在索托拉西布或其代谢物、对母乳喂养的婴儿或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在索托拉西布治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

4.儿科使用

尚未确定索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性。

孟加拉珠峰制药零售价格120mg56粒售价4000元到5000元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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