孟加拉珠峰制药索托拉西布药物原理

索托拉西布(AMG510)用于治疗转移性(已经扩散的癌症)或局部晚期(不能通过手术切除)非小细胞肺癌(NSCLC ),这些患者之前至少接受过一次治疗，并且其肿瘤具有异常的KRAS G12C基因。在使用这种药之前，医生会进行检查。索托拉西布属于抗肿瘤药物(癌症药物)，它通过干扰癌细胞的生长来发挥作用，癌细胞最终会被摧毁。

索托拉西布是KRASxa0G12C的抑制剂，KRASxa0G12C是KRAS RAS gt pase的肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西布与KRASxa0G12C的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，阻止下游信号传导，而不影响野生型KRAS。索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号，抑制细胞生长，促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内抑制KRASxa0G12C，具有最小的可检测脱靶活性。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西布治疗导致肿瘤消退和生存期延长，并与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。

索托拉西在健康受试者和KRAS G12C突变实体瘤(包括非小细胞肺癌)患者中的药代动力学特征已得到证实。索托拉西布在180 mg至960 mg(批准推荐剂量的0.19至1倍)每日一次的剂量范围内表现出非线性、时间依赖性的药代动力学，在稳态剂量下具有相似的全身暴露量(即AUC0-24h和Cmax)。在禁食条件下服用的薄膜衣片和预分散于水中的薄膜衣片的索托拉西全身暴露量相当。索托拉西布血浆浓度在22天内达到稳定状态。重复索托拉西布剂量后未观察到蓄积，平均蓄积比为0.56(变异系数(CV): 59%)。孟加拉珠峰制药零售价格120mg56粒售价4000元到5000元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。