阿培利司是PI3K抑制剂吗？

阿培利司(Alpelisib)是一种α特异性I类PI3K抑制剂其抑制下游PI3K靶蛋白（包括AKT）的磷酸化，并且还抑制PIK3CA突变乳腺癌细胞系在体外和体内的生长，阿培利司(Alpelisib)与氟维司群（Faslodex）联合使用，用于治疗已经历更年期的女性或癌症在经期或经期后恶化的男性中扩散到附近组织或身体其他部位的特定类型乳腺癌。

在BYLieve研究中，6个月时存活且无疾病进展的患者百分比为50.4%在队列A中（CDK4/6和ET进展并接受含氟维司群的阿普利昔布治疗的患者），6个月时存活且无疾病进展的患者百分比为48.7%。已在健康受试者和患有实体瘤的成年患者中研究了阿培利司的药代动力学。在喂食条件下，在30 mg至450 mg的剂量范围内（批准的推荐剂量的0.1至1.5倍），稳态阿培利司最大血浆浓度（Cmax）和AUC成比例增加。阿培利司的平均蓄积量为1.3至1.5，每日给药后3天内达到稳态血浆浓度。在SOLAR-1试验中接受PIQRAY 300 mg每日一次治疗的成年患者中，人群方法得出的Cmax的平均稳态alpelisib【变异系数（CV%）】为2480（23%）ng/mL，AUC0-24hr为33224（21%）ng * h/mL。印度版原研药药房零售价格150mg28粒三四千左右。欧洲版药房零售价格150mg56粒4万元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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