伊沙佐米是化疗药还是靶向药?
伊沙佐米(Ixazomib)是一种靶向药物,伊沙佐米属于蛋白酶体抑制剂类药物,它的工作原理是帮助杀死癌细胞。伊沙佐米与来那度胺(Revlimid)和地塞米松联合用于治疗在接受其他化疗药物治疗后恶化的多发性骨髓瘤(骨髓浆细胞癌)。

体外研究表明,伊沙佐米可诱导对其他常规疗法敏感或耐药的多发性骨髓瘤细胞凋亡,在小鼠异种移植模型中,伊沙佐米诱导肿瘤生长抑制。伊沙佐米是一种N端二肽基亮氨酸硼酸,可逆地抑制20S蛋白酶体的CT-L蛋白水解(β5)位点。在较高浓度下,伊沙佐米似乎还能抑制蛋白水解β1和β2亚单位,并诱导泛素化蛋白的积累。口服后,血浆中达到最大浓度的时间为1小时。平均绝对口服生物利用度为58%。
枸橼酸伊沙佐米的分子式为C20H23其分子量为517.12。枸橼酸伊沙佐米有一个手性中心,是R-立体异构体。37°C时,枸橼酸伊沙唑米在0.1N盐酸(pH 1.2)中的溶解度为0.61 mg/mL(以伊沙唑米计)。溶解度随着pH值的增加而增加。伊沙佐米口服胶囊含有4、3或2.3毫克伊沙唑米,分别相当于5.7、4.3或3.3毫克枸橼酸伊沙佐米。非活性成分包括微晶纤维素、硬脂酸镁和滑石粉。胶囊壳含有明胶和二氧化钛。4毫克胶囊壳含有红色和黄色氧化铁,3毫克胶囊壳含有黑色氧化铁,2.3毫克胶囊壳含有红色氧化铁。印刷油墨含有虫胶、丙二醇、氢氧化钾和氧化铁黑。老挝卢修斯制药零售价格4mg*3粒900元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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